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普伐他汀，与其他的他汀类药物相比有些“特殊”，什么人适用？

他汀类药物是临床上应用最广的调节血脂药物 ， 有朋友问华子 ， 他汀药物之中的普伐他汀 ， 为什么很少有人提起 ， 听说它与其他的他汀药物不太一样 ， 区别在哪里 ， 适合什么样的人使用呢？
华子回答说 ， 普伐他汀是他汀类药物中的重要成员 ， 因为服用的人不多 ， 所以提及的较少 。 普伐他汀与其他的他汀药物相比有些“特殊” ， 主要是在代谢与分布上与其他的“他汀”有区别 。
普伐他汀，与其他的他汀类药物相比有些“特殊”，什么人适用？文章插图
一、普伐他汀是“中效他汀”他汀类药物现在有7种 ， 以降低血脂中的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的能力进行分类 。 能把LDL-C水平降低超过50%者为强效他汀 ， 有2个 ， 为阿托伐他汀与瑞舒伐他汀 。 其余的他汀只能把LDL-C水平降低40%左右 ， 有5个 ， 为辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀 。
他汀类药物需要长期使用 ， 所以在医生在选择药物的时候 ， “性价比”往往是考虑的重点 。 用较少的花费达到较好的治疗效果 ， 也更容易被患者接受 。 而且为了能让LDL-C较容易降到标准 ， 现在医生们更倾向于使用强效他汀 ， 而较少选择中效他汀 。
普伐他汀，与其他的他汀类药物相比有些“特殊”，什么人适用？文章插图
二、普伐他汀在代谢上的“特殊性”普伐他汀与其他的他汀类药物不同的地方 ， 在于其代谢上的“特殊性” ， 就是不需要通过细胞色素P450酶系统进行代谢 ， 从而在与其他药物合用时 ， 发生不良反应的概率就会很低 。 这个作用非常重要 ， 尤其是对于需要同时服用多种药物的老年人群 ， 更是意义非凡 。
大多数进入人体的药物 ， 都要通过肝脏进行代谢 。 而在肝脏中负责代谢药物的生物酶 ， 就是细胞色素P450酶系统 。 打个比方说 ， 细胞色素P450酶系统是人体中的“高速公路” ， 在服用药物较多的时候 ， “高速公路”就会变得非常繁忙 。 有可能造成“拥堵” ， 就会导致药物代谢时间延后 ， 产生蓄积 ， 造成不良反应或是中毒 。
普伐他汀，与其他的他汀类药物相比有些“特殊”，什么人适用？文章插图
其他的他汀类药物 ， 都要通过细胞色素P450酶系统中的CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19等通道进行代谢 。 虽然某些他汀 ， 如匹伐他汀、瑞舒伐他汀从细胞色素P450酶系统代谢的量很少 ， 但与其他药物合用时 ， 仍然可能会发生相互作用 ， 导致不良反应增加 。
而普伐他汀 ， 80%以上通过粪便排泄 ， 2~13%通过尿液排泄 ， 是唯一不依赖细胞色素P450酶系统代谢的他汀 。 在与其他需要通过细胞色素P450酶系统的药物合用时 ， 可以避免发生“高速公路”拥堵 ， 减少发生不良反应的概率 。
普伐他汀，与其他的他汀类药物相比有些“特殊”，什么人适用？文章插图
三、普伐他汀在吸收、分布上的“特殊性”1、水溶性：普伐他汀是一种水溶性的他汀 ， 主要靠肝细胞主动摄取进入肝细胞内发挥作用 。 很少会进入肝脏之外的组织 ， 比如说很少进入骨骼肌细胞 ， 产生肌肉损伤的可能性就会小一些 。 而且很少能透过血脑屏障 ， 发生困倦、头晕、视物模糊等中枢神经系统不良反应也极少 。
2、蛋白结合率低：血液中的血浆蛋白如同储存药物的“临时库房” ， 在服用药物的时候 ， 有些药物会与血浆蛋白结合 。 如果同时又服用了与血浆蛋白结合率高的他汀 ， 就可能把其他药物从血浆蛋白中“挤”出去 ， 造成其他药物的血药浓度升高 ， 引起危险 。
【普伐他汀，与其他的他汀类药物相比有些“特殊”，什么人适用？】普伐他汀与血浆蛋白结合率只有53.1% ， 而其他的他汀类药物基本都在90%左右 ， 在与其他药物联用时更安全 。


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