新降压药，奥美沙坦、阿利沙坦有何独特之处？一代更比一代强吗？
沙坦类药物是目前高血压患者使用最多的一类降压药 ， 以其良好的的降压效果和对多种对靶器官 ， 如心脑肾的保护作用 ， 以及较少的不良反应而得到广泛的应用 。 近年来又出现了一些比较新一点的沙坦 ， 如奥美沙坦酯、阿利沙坦酯等 ， 使得广大高血压朋友们也开始了焦虑 ， 究竟该用哪一种呢？这些新型的沙坦 ， 和老一代的沙坦相比 ， 有什么优势？是不是一代更比一代强呢？
文章插图
奥美沙坦酯、阿利沙坦酯和其他的沙坦类降压药属于同一类 ， 基本的降压机制相同 。 作为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 ， 都是通过阻断血管紧张素Ⅱ的坏作用而发挥作用的 ， 如抑制血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩 ， 抑制醛固酮的合成和分泌 ， 减少水钠潴留 ， 减少心脏和肾脏对钠的重吸收 ， 抑制心室和血管平滑肌细胞的增值 ， 逆转心室肥厚和动脉硬化等 ， 从而发挥降血压和保护心血管的作用 。
奥美沙坦酯属于前药（本身没有活性） ， 经胃肠道吸收水解为奥美沙坦发挥作用 。 奥美沙坦属于肝、肾双通道排泄 ， 基本上大约一半通过肝脏排泄 ， 一半通过肾脏排泄 ， 说明书指出对于老年人、中度到明显肝、肾功能损害的患者（肌酐清除率小于40） ， 服用本品也不需要调整剂量 ， 因此 ， 更适合有肝、肾功能不良的朋友 。 不经过肝药酶代谢 ， 与其他药物相互作用小 。
文章插图
临床试验表明 ， 奥美沙坦既能够降高压也能够降低压 ， 最小降压药效应也能够达到降低10/6mmHg ， 一般1周内起效 ， 2周后达到明显的降压效果 ， 并可在长达一年的治疗中维持相同的降压效果 ， 且不会出现耐药性 ， 停药后不会出现血压反跳 ， 年龄和性别不影响它的降压效果 。 无论进食与否 ， 奥美沙坦都可以服用 。 奥美沙坦可以与利尿剂合用 ， 合用利尿剂氢氯噻嗪可以增加降压效果 。 也可以与其他抗高血压药物联合使用 。
阿利沙坦酯 ， 也是属于前药 ， 在肝脏中经过酯酶代谢后 ， 产生活性代谢产物5-羧酸氯沙坦钾（5-EXP314）发挥作用 。 与氯沙坦钾经肝脏代谢后产生的活性代谢产物相同 ， 都是5-羧酸氯沙坦钾 。 5-羧酸氯沙坦钾能够阻断其他任何来源或任何途径合成的血管紧张素Ⅱ ， 抵抗血管紧张素Ⅱ一系列的坏作用 ， 发挥降压和保护心血管的作用 。 阿利沙坦和氯沙坦相比 ， 代谢途径更简单 ， 不会产生氯沙坦钾经代谢后产生的多种与降压作用无关的成分 。
文章插图
对于轻中度高血压患者 ， 在每天服用一次240mg阿利沙坦酯片和50mg氯沙坦钾片的大型对比临床研究中 ， 发现降压效果阿利沙坦明显优于氯沙坦 。 阿利沙坦既能够降低高压 ， 也能够降低低压 ， 能够平稳降低24小时血压 ， 并且血压的谷峰比值在60%-70% ， 波动幅度较小 。
持续服用阿利沙坦酯64周 ， 降压作用持续存在 ， 无明显的耐药性出现 。 长期用药对血糖、血脂无明显影响 ， 服药12周 ， 尿酸下降24左右 ， 说明和氯沙坦一样有一定的降尿酸作用 。 阿利沙坦酯 ， 口服吸收良好 ， 但是食物会影响吸收 ， 所以不能够与食物同时服用 ， 最好空腹服用 。 约一半左右主要经肝脏代谢后随粪便排泄 。
文章插图
因此 ， 可以看出 ， 对于肝、肾功能不全的高血压朋友 ， 可以选择奥美沙坦酯 ， 对于有高尿酸血症 ， 且用氯沙坦降压效果不是很好的人 ， 可以选用阿利沙坦酯 ， 相对来说能够有更好的降压效果 ， 同时也能够降尿酸 。
推荐阅读
- 各类降压药物的作用特点是什么？有哪些常见不良反应？
- 不同降压药物的作用差异，早看早知道
- 常见的5大类降压药，该如何选择，才能吃得更安全？
- 这种降压药不仅可以降压，还可以保护肾脏！降压药你吃对了吗？
- 高血压不吃降压药，跑步就能控制？控制血压的2个误区需了解清楚
- 常用降压药氨氯地平，降到几分钱一片，这么便宜药效怎么样？
- 降压药是在早晨服用？还是睡前服用？更多研究表明睡前服用更好
- 沙库巴曲缬沙坦钠治疗慢性充血性心力衰竭的临床疗效
- 降压药分5类，适应人群和副作用不同，你吃对了吗？医生总结如下
- 吃降压药4年，突发冠心病！医生：确实与药有关！请转告他人