药剂师华子|吃氯吡格雷的时候，与或不与食物同服，究竟有没有区别？
有位心脏做了支架的患者问华子 ， 他在吃氯吡格雷 ， 看到说明书上写着“与或不与食物同服” ， 从字面理解是食物对氯吡格雷没有影响 ， 在餐前餐后吃都可以 ， 是不是这样？华子回答他 ， 他的理解没错 ， 说明书表达的属实是这个意思 。
但是华子看到过一篇论文 ， 其研究的论题是氯吡格雷的人体生物等效性及饮食影响 ， 得出的结论与说明书上所写的并不相同 。
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一、食物对氯吡格雷的影响 这篇论文刊登在《中国药学杂志》2014年8月号上 ， 目的是为了评价空腹与餐后服用氯吡格雷的生物等效性 ， 考察饮食对氯吡格雷在体内药动学的影响 。 通俗一点讲 ， 就是研究吃饭或是不吃饭 ， 对服用氯吡格雷到底有什么影响 。
最终的结果显示 ， 与空腹相比 ， 在餐后服药会使氯吡格雷的血药峰值时间延后1.2个小时 ， 峰浓度增加了5倍 ， 生物利用度增加了7倍 。 也就是说 ， 食物虽然会延缓氯吡格雷的吸收 ， 但是会使作用时间延长 ， 药效增加 。 在外国有类似的试验 ， 也得出了同样的结论 。
氯吡格雷虽然在饭前饭后都可以服用 ， 但基于这个研究的结论 ， 华子建议大家在餐后15分钟内服药 ， 可以使药效最佳 。
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二、基因差异性对氯吡格雷的影响更大 影响氯吡格雷的 ， 不仅仅是食物 。 氯吡格雷是一种抗血小板药物 ， 每天按时服用可以抑制血小板聚集 ， 预防血栓的发生 。 但氯吡格雷本身没有抗血小板作用 ， 它需要被人体吸收 ， 经肝药酶代谢之后才会生成活性产物 ， 发挥抗血小板的作用 。
而在肝药酶中 ， CYP2C19酶是氯吡格雷重要的代谢酶 。 但并不是所有人的CYP2C19酶活性都一样 ， 拥有正常酶活性的中国人 ， 大概只占65%；有20~30%的中国人属于慢代谢人群 ， 有13%的中国人CYP2C19酶活性缺失 。 这意味着在服用氯吡格雷时 ， 只有三分之二的中国人有效 ， 有20%以上的人作用会下降 ， 有13%的人无效 。
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可能大家会奇怪 ， 为什么氯吡格雷的有效率这么低？因为这个药 ， 主要用于欧美国家的人群 。 在CYP2C19活性缺失的人群中 ， 白色人种少于1% ， 黑色人种不到2% ， 只有亚洲人才有着高达13%的无效率 。
所以对于使用氯吡格雷的中国人来说 ， 建议做CYP2C19的基因多态性检测 。 低活性或是无活性的人 ， 使用氯吡格雷无效 ， 需要选用其他抗血小板药物才可以 。
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三、与制酸剂合用时的选择 长期服用氯吡格雷的时候 ， 最常见的副作用是消化道的损伤 ， 引起消化道溃疡和出血 。 尤其是同时使用阿司匹林与氯吡格雷进行“双抗”的患者 ， 为了预防消化道损伤 ， 通常会联用制酸剂以保护胃黏膜 。 常用的制酸剂为质子泵抑制剂 ， 即“拉唑”类药物 。
但在“拉唑”类药物中 ， 奥美拉唑与艾司奥美拉唑需要CYP2C19酶的代谢 ， 而且它们与酶的亲和力更强 。 就相当于从氯吡格雷的手中 ， 把CYP2C19酶给“拐”走了 。 使氯吡格雷无法代谢 ， 活性产物生成减少 ， 就无法有效地抑制血小板 ， 预防血栓形成了 。
所以在与氯吡格雷联用的时候 ， 要避免选用奥美拉唑与艾司奥美拉唑 ， 可以选择兰索拉唑、雷贝拉唑和泮托拉唑 。
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总结一下 ， 本文有三条“干货”要记牢 。 第一、在服用氯吡格雷之前 ， 建议进行CYP2C19基因多态性检测；第二、在餐后15分钟内服药 ， 会使效果最佳；第三、需要与制酸剂联用时 ， 不要使用奥美拉唑和艾司奥美拉唑 。
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