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24 种肺癌靶向药 肺癌药品( 三 )


【24 种肺癌靶向药 肺癌药品】剂量调整:减少200 mg，减至200 mg qd，然后永久停药 。中等CYP3A抑制剂，200mg qd严重CYP3A抑制剂:100毫克，每日一次 。
不良事件:味觉障碍、疲劳、头晕、水肿、腹泻、肌酐升高和周围神经病变 。注意间质性肺病(1.6%)和心脏毒性(充血性心力衰竭和QT间期延长，4.8%) 。
联合用药:避免使用强CYP3A4抑制剂、强诱导剂和底物，PPI会降低其血药浓度 。
Brav600e突变
达拉非尼与曲美替尼合用 。
达拉菲尼
适应症:晚期BRAF V600E突变黑色素瘤、甲状腺癌和非小细胞肺癌(中国只批准了黑色素瘤的适应症) 。
临床研究:II期研究，达拉非尼+曲美替尼的ORR为63%，中位PFS为9个月 。
用法:150 mg bid，至少在饭前1 h或饭后2 h服用 。不要打开、挤压或毁坏胶囊 。
剂量调整:轻度肝损伤不需要调整剂量，中重度肝损伤慎用 。中度肾损害不需要调整剂量 。
不良事件:角化过度、头痛、发热、关节炎、脱发、手足皮肤综合征 。
联合用药:避免使用CYP3A4或CYP2C8的强抑制剂或诱导剂，增加胃pH的药物可能会降低其浓度 。
梅替尼
用法:2毫克，每日一次
剂量调整:轻度肝损伤不需要调整剂量，中重度肝损伤慎用 。中度肾损害不需要调整剂量 。
不良事件:单药AE包括皮疹、腹泻、水肿、肝酶升高、贫血等 。联合不良事件包括发热、疲劳、胃肠道反应、水肿、皮疹、咳嗽等 。重视皮肤癌和间质性肺病 。
MET 14外显子跳跃突变
有效药物有克唑替尼(中国上市但未注明)、卡马替尼(FDA)、替泊替尼(日本) 。

卡马替尼(capmatinib，INC280)
适应症:MET外显子14突变的晚期非小细胞肺癌(FDA)未在中国上市 。
临床研究:首次几何mono-1患者的ORR为67.9%，DCR为96.4%，PFS PFS为9.69个月 。治疗后，ORR为40.6%，DCR为78.3%，PFS PFS为5.42个月 。
用法:400毫克每日两次
不良事件:水肿、恶心、肌酐升高、呕吐、疲劳和腹泻 。
RET重排
Selpercatinib已获FDA批准 。博替尼、凡德塔尼和BLU-667也有效 。
?塞尔帕替尼(LOXO-292)
适应症:晚期RET融合NSCLC，RET突变甲状腺髓样癌(FDA) 。中国不在列 。
临床研究:LIBRETTO-001研究，治疗后ORR为64%，DOR为17.5个月；在新治疗的患者中，有效率为85% 。
用法:体重< 50kg，120mg bid体重≥ 50 kg，160 mg bid，空口服或随餐服用 。吞下整个胶囊，不要压碎或咀嚼 。
剂量调整:减少40 mg 。减3次后不能耐受，就永久停药 。轻度肝损伤不需要调整剂量，重度肝损伤减少 。中度肾损害不需要调整剂量 。
不良事件:肝酶升高、高血压、白细胞减少、腹泻、肌酐升高、高血压、疲劳、水肿 。注意肺炎和肝毒性 。
联合用药:避免将CYP3A4强抑制剂、诱导剂和底物一起服用，避免将CYP2C8底物一起服用，避免服用酸性抑制剂 。
博蒂尼
适应症:晚期甲状腺髓样癌，肾细胞癌二线治疗，肝细胞癌二线治疗 。中国不在列 。
临床研究:在II期研究中，RET重排非小细胞肺癌患者的ORR为28%，DCR接近100% 。
用法:140 mg qd(甲状腺癌)；60 mg qd(肾癌、肝癌、肺癌)，忌与食物同食(饭前2小时及服药后1小时)，整丸吞服 。
剂量调整:140毫克qd→100毫克qd→60毫克qd→40毫克qd 。如果不能耐受，就永久停药 。轻度肝损伤患者减少剂量，重度肝损伤患者禁用，轻中度肾功能损害患者无需调整剂量 。
不良事件:腹泻、口腔炎、手足皮肤反应、高血压、胃肠道反应、肝酶升高、出血、血栓形成、穿孔或瘘、伤口并发症、蛋白尿等 。
联合用药:避免服用细胞色素P450酶(柚子等 。)和CYP3A4强抑制剂和诱导剂 。
凡塔尼
适应症:晚期甲状腺髓样癌 。
临床研究:LURET研究，ORR 47%，DCR 90%，PFS 4.7个月 。
用法:300毫克，每日一次，随餐或不随餐服用，不可压碎，溶于水服用 。
剂量调整:中重度肾功能不全200 mg，qd 。不推荐中度和重度肝损伤 。
不良事件:腹泻、皮疹、恶心、高血压、QT间期延长、蛋白尿 。重视间质性肺病和QT间期延长 。
联合用药:避免使用CYP3A4强诱导剂，避免服用可能延长QT间期的药物，PPI会降低其血药浓度 。
NTRK融合
NTRK融合靶向治疗非小细胞肺癌的有效率很高 。目前已经有两个靶向药受益，包括拉罗替尼和恩曲替尼，这两个药在国内还没有上市 。
恩替尼
适应症:NTRK融合阳性晚期实体瘤(FDA)治疗后进展 。
临床研究:STARTRK研究中，治疗前NTRK融合阳性的晚期实体瘤患者进展，ORR 57%，45% or≥12个月 。


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