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24 种肺癌靶向药 肺癌药品( 二 )


剂量调整:药物可暂停或减少至55毫克，每日一次 。轻度肝损害和轻中度肾损害患者无需调整剂量 。
不良事件:皮肤反应、口腔炎、腹泻、贫血 。常规剂量未报告间质性肺炎 。要特别注意心律不齐 。
联合用药:避免使用CYP3A4强诱导剂和强抑制剂 。和P-gp底物可能有一些相互作用 。
ALK重排
ALK重排占NSCLC的5%，已有5个tki被批准 。阿莱替尼、布加替尼、塞来替尼和克唑替尼可用于一线，阿莱替尼、布加替尼、塞来替尼和劳拉替尼可用于后续 。
佐替尼
适应症:ALK阳性晚期非小细胞肺癌和ROS1阳性晚期非小细胞肺癌的一线治疗 。上市，医保 。
临床研究:PROFILE1014研究，克唑替尼对比化疗，PFS 10.9个月vs 7.0个月 。
用法:250 mg bid，随餐或不随餐 。不要与葡萄汁和葡萄柚汁一起服用 。吞下整个颗粒，不要咀嚼，溶解，不要打开胶囊 。
剂量调整:第一剂减量200 mg bid，第二剂减量250 mg qd，但仍不耐受，永久停药 。小心肝损伤 。轻度肾损害无需调整剂量，重度肾损害(CCR < 30ml/min)剂量为250 mg，qd 。

不良事件:肝功能和视力异常 。特别要注意间质性肺炎(2.5%)和Q-T间期延长 。
联合用药:避免使用CYP3A4强诱导剂和强抑制剂 。
塞尔替尼
适应症:克唑替尼进展的晚期非小细胞肺癌 。ALK阳性晚期非小细胞肺癌的一线治疗 。上市，医保 。
临床试验:ASCEND-4研究，750 mg塞来替尼作为对比化疗，PFS 16.6个月vs 8.1个月；ASCEND-8、塞来替尼450毫克对750毫克、PFS NR对15.4个月 。
用法:450毫克，每日一次，随餐口服 。
剂量调整:减少剂量150 mg 。150 mg qd不能耐受，所以永久停药 。轻度肝损伤不需要调整剂量 。
不良事件:胃肠道反应、肝毒性、间质性肺炎(4%)、心律失常和高血糖 。
联合用药:避免使用CYP3A4强抑制剂，必须使用时减少1/3的塞来替尼 。
阿莱替尼
适应症:克唑替尼进展的晚期非小细胞肺癌 。ALK阳性晚期非小细胞肺癌的一线治疗 。上市 。医疗保险 。
临床研究:ALEX research，Aletinib vs Kezotinib信息资源网，PFS 34.8个月vs 10.9个月 。
用法:600 mg bid，随餐口服 。直接吞咽，不要压碎、溶解或打开胶囊 。
剂量调整:减150 mg剂量，第一剂，450 mg bid，第二剂减300 mg bid，不能耐受，永久停药 。轻度肝损伤不需要调整剂量，重度肝损伤需要450 mg bid 。肾损害不需要调整剂量 。
不良事件:肝损伤、疲劳、水肿和肌痛 。注意间质性肺病(0.4%)和心动过缓 。
联合用药:无特殊 。
布蒂尼
适应症:克唑替尼进展后的ALK阳性晚期非小细胞肺癌，以及ALK阳性晚期非小细胞肺癌的一线治疗(FDA) 。中国不在列 。
临床研究:在ALTA研究中，布加替尼的PFS为12.9个月 。阿尔塔-1L研究显示，布加迪尼与克唑替尼的PFS分别为24.0个月和11.0个月 。
用法:90 mg qd，持续一周，然后180 mg qd，空口服或随餐服用 。吞下整片药片，不要压碎或咀嚼 。
剂量调整:如出现3级及以上不良反应，信息资源在线处理将暂停，超过2周后重新启动先导剂量 。无法耐受调整至60 mg qd，无法耐受永久停药 。
不良事件:间质性肺炎(9.1%)，尤其是服药后一周内出现高血压、心动过缓、视力障碍、肌酸磷酸激酶升高、胰酶升高、高血糖 。
联合用药:避免使用CYP3A4强诱导剂、强抑制剂和底物 。避免葡萄柚 。
拉拉蒂尼
适应症:晚期非小细胞肺癌(经至少一种ALK抑制剂治疗后，ALK呈FDA阳性(FDA、日本、欧盟) 。中国不在大陆上市 。
临床研究:B7461001研究，ORR 48% 。
用法:100毫克qd饭前饭后 。吞下整片药片 。不要咀嚼或压碎它 。
剂量调整:减少25 mg，若50 mg qd不能耐受，永久停药 。轻度肝损伤不需要调整剂量 。中度肾损害不需要调整剂量 。
不良事件:水肿、周围神经病变、认知影响、呼吸困难、体重增加、情绪变化、腹泻、高脂血症 。注意间质性肺炎(1.5%)和房室传导阻滞 。
联合用药:避免使用CYP3A4强诱导剂、强抑制剂和底物 。
ROS1重排
全球批准的药物包括克唑替尼和恩曲替尼 。舍替尼、布加替尼、劳替尼和卡波替尼也有效 。
佐替尼
临床研究:PROFILE 1001，PFS 19.3个月，ORR 71.7% 。
用法同上所述 。
恩替尼
适应症:ROS1融合阳性晚期非小细胞肺癌(FDA ),既往治疗进展 。中国不在列 。
临床研究:II期STARTRK-2，I期STARTRK-1和I期ALKA-372-001，ORR 78%，DOR ≥ 12个月55% 。
用法:600 mg qd，随餐或空腹部，整粒吞服，不能打开、压碎、咀嚼或溶解 。儿童300毫克/平方米，每日一次 。


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