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24 种肺癌靶向药 肺癌药品


24 种肺癌靶向药 肺癌药品

文章插图
肺癌药物(24种肺癌靶向药物)
靶向治疗通过基因修饰改变了晚期非小细胞肺癌的治疗模式 。CSCO指南建议NSCLC检测目标包括EGFR、ALK、ROS1、BRAF、KRAS、NTRK、MET、RET和HER2 。现总结除KRAS外常用的靶向药用方法 。

EGFR突变
最常见的突变是外显子19缺失和L858R突变，占EGFR突变的90% 。包括一线吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、达奇替尼和奥西替尼 。奥昔替尼和阿梅替尼可用于后续T790M突变 。
吉非替尼
适应症:晚期非小细胞肺癌的EGFR敏感突变 。上市，医保 。
临床研究:IPASS研究，吉非替尼化疗，ORR 71.2% vs 47.3%，PFS 9.5个月vs 6.3个月 。
用法:250毫克，每日一次，空口服或随食物服用 。可以溶于水，可以饮用 。
剂量调整:如发生3级及以上不良反应，可短期停药(不超过14天)，之后恢复250 mg qd 。肝转移引起的中重度肝损伤不需要调整剂量 。
不良事件:皮肤反应和腹泻 。特别要注意间质性肺炎(发病率约为2% ~ 3%)、肝毒性和眼部症状 。
联合用药:避免使用CYP3A4强诱导剂或强抑制剂 。酸抑制剂可能会降低疗效 。服用华法林并监测PT-INR 。
埃罗替尼
适应症:同上 。上市，医保 。
临床研究:EURTAC研究，厄洛替尼对比化疗，ORR 58% vs 15%，PFS 9.7个月vs 5.2个月 。
用法:150 mg qd口服，空腹部(至少饭前1 h或饭后2 h) 。
剂量调整:50毫克剂量减少 。肝损伤患者(胆红素> 3 ULN)应慎用 。轻度或中度肾损伤无需调整剂量 。
不良事件:皮肤反应和腹泻 。特别要注意间质性肺炎(发病率约为1% ~ 2%)、肝毒性和眼部症状 。
联合用药:避免使用CYP3A4强诱导剂或强抑制剂 。酸抑制剂和吸烟可能会降低疗效 。服用华法林并监测PT-INR 。
盐酸艾可替尼片
适应症:同上 。上市，医保 。
临床研究:ICOGEN研究，依西替尼vs吉非替尼，PFS 4.6个月vs 3.4个月，ORR 27.6% vs 27.2% 。
用法:125 mg，每日三次，空口服或随餐服用 。
剂量调整:AE不耐受时，可停药1 ~ 2周，再恢复至125 mg tid 。
不良事件:皮疹和腹泻 。要特别注意间质性肺炎 。
联合用药:由CYP3A4和CYP2C19代谢 。注意CYP3A4诱导剂和底物一起使用时可能的相互作用 。
法蒂尼
适应症:同上，晚期鳞状非小细胞肺癌伴铂类化疗进展 。上市，医保 。
临床研究:LUX-Lung系列，LL3，对比阿法替尼化疗，ORR 61%对22%，PFS 11.1个月对6.9个月 。
用法:40 mg qd，30 mg qd(严重肾功能不全或虚弱) 。请勿与食物同服，饭后2小时以上或饭前1小时服用 。
剂量调整:10 mg减量，20 mg qd不耐受为永久停药 。
不良事件:腹泻、皮肤，尤其是间质性肺炎(约1.5%) 。
联合用药:不被CYP酶系统代谢 。与P-gp抑制剂和诱导剂有相互作用(P-gp抑制剂组合需要10 mg，诱导剂组合需要10 mg) 。含有乳糖，乳糖不耐受者不宜使用 。
达克蒂尼
适应症:同上 。上市 。
临床研究:ARCHER 1050，dactinib vs gefitinib，PFS 14.7个月vs 9.2个月 。
用法:45毫克每日一次，随餐或不随餐，30毫克每日一次 。
剂量调整:15 mg减量，15 mg qd不耐受者永久停药 。
不良事件:腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔粘膜炎和皮肤干燥 。重视间质性肺炎(1.3%) 。轻度肝损伤不需要减 。
联合用药:避免与质子泵抑制剂(PPI)一起服用 。当需要H2受体拮抗剂时，应提前6小时或推迟10小时服用 。避免同时服用CYP2D6底物 。
奥什蒂尼
适应症:敏感突变晚期非小细胞肺癌的一线治疗；EGFR TKI治疗后T790M突变的晚期非小细胞肺癌 。上市了，二线是医保 。
临床研究:AURA3，对比化疗加奥西替尼，PFS 10.1个月vs 4.4个月 。FLAURA研究，比较第一代TKI和奥西替尼，PFS为18.9个月对10.2个月，OS为38.6个月对31.8个月 。
用法:80毫克，每日一次 。空肚或随餐 。吞下整片药片，不要弄碎或咀嚼 。可以溶于水，可以饮用 。EGFR突变脑转移或脑膜转移患者首选奥西替尼 。
剂量调整:药物可暂停或减少至40毫克，每日一次 。轻度肝损害和轻中度肾损害患者无需调整剂量 。
不良事件:皮肤反应和腹泻 。特别要注意间质性肺炎(3.3%)和Q-T间期延长 。
联合用药:避免使用CYP3A4强诱导剂和强抑制剂 。
阿梅蒂尼
适应症:EGFR TKI治疗后T790M突变的晚期非小细胞肺癌 。上市，非医保 。
临床研究:APOLLO研究，ORR 68.9%，PFS 12.3个月 。
用法:110毫克，每日一次 。空肚或随餐 。吞下整片药片，不要弄碎或咀嚼 。


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