【心血管时间】胺碘酮只能用糖配？这篇文章给你答案
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胺碘酮是我最喜爱的抗心律失常药 ， 可谓是抗心律失常药物中的「万金油」 。 熟悉它的小伙伴、大伙伴们一定知道胺碘酮通常配伍都是和糖水配的 。 但理由是什么呢？用盐水配又会如何呢？
先上说明书 ， 用法用量中明确规定：胺碘酮注射液仅可以用等渗葡萄糖溶液配制 。
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图片来源：用药助手截图
至于理由 ， 流传于丁香园论坛最广泛的说法是：「因为盐水中有氯元素 ， 可以把胺碘酮中的碘置换成碘单质」 。
但个人对于这个观点一直持保留态度 ， 本着质疑一切的原则 ， 今天就斗胆和大家一起来探讨一下 。
问题一：盐水中的氯元素可以置换胺碘酮中的碘？
不说不快的是 ， 卤素的置换反应是个高一化学入门时就要学的反应 ， 通常一种活泼的卤族元素单质可以置换还原态的另一种不活泼卤素 ， 比如F2可以从水中置换O2和Cl2 ， Cl2可以从HI溶液中置换出I2单质 。
但首先盐水中的氯为Cl- ， 并不是Cl2 ， 另外悄悄说一句 ， 假如这个反应真的存在 ， 盐酸胺碘酮这种注射液的安瓿（bu）瓶 ， 早就被盐酸中氯元素置换出的碘单质挂满瓶身而变得黑乎乎了 。
综上 ， 碘元素几乎不可能和氯离子发生置换变成碘单质 。
认为这个反应可以实现的朋友 ， 发现元素活动性以及周期排序的门捷列夫听了您的想法 ， 棺材板可能要盖不住了 。
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问题二：胺碘酮在盐水中不稳定是因为pH?
众所周知 ， 用来配伍的溶液需要考虑溶媒本身的酸碱性 。 比如硝普钠不拿盐配 ， 是因为硝普钠在呈酸性的GS溶液中更稳定 ， 而在呈中性（或者说更偏碱性）的NS溶液不稳定 。
那么 ， 胺碘酮在盐水中不稳定是因为溶液的pH吗？
普遍认为 ， 胺碘酮是碘化苯并呋喃衍生物（苯环上二碘取代） ， 性质不稳定 ， 偏酸的环境可抑制胺碘酮的降解 ， 而葡萄糖注射液相对于氯化钠注射液偏酸性 ， 利于胺碘酮注射液使用过程中的稳定性 。
为了弄清这个问题 ， 好奇的我查了一下胺碘酮的配伍禁忌 ， 发现胺碘酮在5%GS和0.9%氯化钠溶液中的配伍信息均是「易变化」 ， 详细的信息如下：
在氯化钠配伍部分 ， 共测试了4种浓度的胺碘酮（2mg/mL、1.8mg/mL、0.6mg/mL和0.84mg/mL）与生理盐水配伍的稳定性 。
其中0.6mg/mL胺碘酮出现物理上不相容 ， 原因主要是因为「盐析效应」 ， 是否发生化学反应并不明确；而0.84mg/mL胺碘酮由于暴露于荧光灯下光解 ， 6小时内可损失约5% ， 其他浓度配伍较稳定 。
而在GS配伍信息中 ， 我们发现 ， 除了0.6mg/mL胺碘酮在PVC塑料容器中会产生化学变化外（同浓度玻璃容器、注射器中均稳定） ， 其他提供的9个不同浓度（1mg/mL、9.37mg/mL、6.25mg/mL、12.5mg/mL、18.75mg/mL、25mg/mL、1.8mg/mL、2mg/mL）胺碘酮和5%GS配伍均稳定 。
由此可知 ， 胺碘酮的确与GS配伍更稳定 ， 但其在盐水中不稳定并不是因为溶液的pH关系 ， 问题的关键可能在于胺碘酮在生理盐水中的浓度相关不稳定性 。
问题三：胺碘酮的不稳定性究竟与何有关？
造成药物和溶剂配伍不稳定的原因主要有三类：
物理不稳定性：一般而言 ， 物理方面的不稳定性问题仅是药物的物理性质改变 ， 但药物的化学结构不变；
化学不稳定性：药物与溶剂产生化学反应而导致药剂分解；
生物不稳定性：由于微生物的滋长 ， 引起药剂发霉、腐败或分解 。
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