格列美脲|5分钱一片的格列美脲缘何被称为第三代磺酰脲类胰岛素促泌剂？
门诊 ， 有糖友问起格列美脲的作用 ， 我简单介绍了一下 ， 并说 ， 这是第三代磺酰脲类胰岛素促泌剂 ， 降糖效果好 ， 服用方便 ， 低血糖发生率低 。
他表示质疑 ， 1盒1.61元 ， 30片 ， 才5分钱1片 ， 第二代药物都比它贵呢！
确实是进口的比国产的便宜（例如阿卡波糖） ， 第三代比第二代便宜（例如格列美脲） ， 但是这是时代发展的产物 ， 是政府议价的结果 。
本文插图
简单看看磺酰脲类降糖药物的发展史
20世纪50年代 ， 第一代磺酰脲类胰岛素促泌剂甲苯磺丁脲（D860）问世 ， 开启了非胰岛素治疗糖尿病的新时代 。
此后的氯磺苯脲、妥拉磺脲、醋酸己脲等第一代磺酰脲类药物 ， 由于副作用较为明显 ， 用药安全性差 ， 随着第二代磺脲类药物的出现 ， 很快被淘汰 。
第二代磺酰脲类降糖药物降糖作用强、不良反应少、失效率低 ， 药物品种也比较多如格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等等 ， 随着研究的不断深入 ， 各种剂型如普通片、肠溶片、缓释片、控释片、崩解片等等也被开发出来 ， 成为目前临床上应用最为广泛的一类口服降糖药物 。
本文插图
而格列美脲作为第三代磺酰脲类降糖药物 ， 用药安全性、作用方式均发生了巨大改进 。
格列美脲的降糖作用方式
更快结合和快速解离
【格列美脲|5分钱一片的格列美脲缘何被称为第三代磺酰脲类胰岛素促泌剂？】与第一、第二代磺脲类药物结合受体140kDa蛋白的模式不同 ， 以格列美脲为代表的磺脲类药物通过受体65kDa蛋白发挥作用 ， 后者分子量较小 ， 有利于受体配体的迅速结合与解离与经典二代磺脲类相比 ， 格列美脲结合的速度快2.5-3倍 ， 而解离速度快8-9倍 。
与受体结合迅速,使之能更快更有效地刺激胰岛素分泌 ， 从而快速降低血糖 。
而解离速度快 ， 使低血糖发生机会减少 ， 发生的严重程度降低 。
本文插图
临床研究发现 ， 格列美脲的低血糖发生率低于经典二代磺脲类药物 。
心肌的保护作用
格列美脲对胰岛B细胞的选择性明显优于格列苯脲等经典二代磺脲类药物 ， 对平滑肌细胞及心肌细胞受体结合少 ， 因而 ， 对心肌的生理性适应反应几乎无干预作用 ， 规避了部分第一、第二代磺脲类药物所致的妨碍心肌“缺血预适应”所导致的心功能的恢复受损、心肌梗死面积增加等不良反应 。
抗氧化作用
新型的磺脲类降糖药还具有抗氧化作用 ， 与体内含硒的谷胱甘肽酶共同参与氧化还原反应 ， 清除自由基 ， 保护细胞膜的稳定性 ， 进而改善胰岛B细胞功能 ， 延缓糖尿病发病进展 。
本文插图
胰外降糖作用
众多研究表明,新型磺脲类具有双重降糖机制 ， 除刺激B细胞分泌胰岛素外 ， 格列美脲是胰外作用最强的磺脲类药物 ， 其激活糖原合成酶活性是格列苯脲的2.5倍 ， 增加脂肪合成作用是格列苯脲的4倍 。 因此格列美脲不仅能够刺激产生胰岛素 ， 还有显著的胰岛素增敏效应 ， 发挥胰外降糖作用 。
综上所述：
格列美脲作为第三代磺酰脲类胰岛素促泌剂 ， 具有降糖作用快 ， 低血糖发生率低 ， 保护心肌细胞 ， 抗氧化及胰外降糖作用 。 由于政府参与议价 ， 价格明显较低 ， 且每天服用1次 ， 患者不容易漏服 ， 依从性更好 。
我是爱生活、爱美食的孙医生 ， 持续为大家提供优质健康知识 。 糖尿病、肥胖症等代谢性疾病越来越多 ， 还可能影响家庭和下一代的幸福 。 好好控制血糖、体重才是治疗的根本 。
推荐阅读
- 5-10万|月薪 3500，不花爸妈一分钱，应不应该买车？
- 小杜情感资讯|趁丈夫出差，我去他公司查岗，回家我一分钱不要提出离婚
- 地方|装修这16个地方一分钱都不值得花！新人装修注意不要掉进装修误区
- 小姑子|小姑子说我拿钱给娘家吃里扒外，我火冒三丈，决定不再给婆家人一分钱
- 温柔不美丽|我找爸妈借20万买学区房，五年后爸妈让还钱，老婆却拿不出一分钱
- 国民闺蜜|3分钱特效，演技浮夸，脱离现实，国产灾难片在走下坡路？
- 她读|1分钱都不用花！你离“巴掌脸”就差这份瘦脸攻略！
- 笑笑情感笔记|“我们结婚时您一分钱不出，现在想住我们的新房？没门！”
- 盘主评车|捷达VS5销量日渐“拉胯”，车主：1分钱1分货，再也不想上当！
- 大滨情感|“一分钱彩礼”的好媳妇，还是被婆婆自己搞没了！再难遇见！