[健康界]| 正式上市的孟加拉卡博替尼仿制药版本,盘点

作者:天健行海外医疗
1.卡博替尼版本
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依次分别为碧康、珠峰、Julphar
2.卡博替尼的用药机理
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卡博替尼靶点非常多 , 包括MET,VEGFR-1,-2,-3,AXL,RET,ROS1,TYRO3,MER,KIT,TRKB,FLT-3,TIE-2在内 , 一共13个靶点 。 如上图 , 显示了卡博替尼的主要药理活性的机理 。 左边绿色的五边形是血管内皮生长因子(VEGF) , 它与肿瘤细胞表面绿色的血管内皮生长因子受体(VEGFR)结合之后就会启动细胞内的一系列生理反应 , 使肿瘤细胞生成新的血管;而右边淡蓝色的六边形是肝细胞生长因子(HGF) , 它与肿瘤细胞表面淡蓝色的酪氨酸激酶受体(MET)结合之后 , 也会启动一系列胞内的生理活性反应 , 从而使得肿瘤细胞可以生存、转移、浸润和复制 。 卡博替尼特异性地阻断了VEGFR和MET对胞内信号的传导 , 从而导致肿瘤细胞无法生成新的血管 , 无法生存 , 从而诱发凋亡 。
3.卡博替尼临床试验结果
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目前卡博替尼被批准的正式适应症只有肾癌和肝癌两种 , 一般用于一线药耐药之后的再治疗 , 如上表格所示 。 对肾癌耐药患者 , 中位无进展生存期达到了7.4个月 , 几乎是对照组的两倍 , 总应答率也远远高出依维莫司 。 而对于晚期索拉非尼耐药肝癌患者 , 卡博替尼的中位无进展生存期为5.3个月 , 而安慰剂只有1.9个月 , 总应答率也是安慰剂的10倍 。
适应症:
卡博替尼的适应症广泛 , 主要包括:
(1)适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;
(2)适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;
(3)适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者
(4)适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者
用法与用量:
(1)推荐剂量为每日140mg(1粒80mg胶囊和3粒20mg胶囊);
(2)不可与食物一起食用;
(3)服用药物前和至少一小时后共至少2小时不要进食;
(4)对不良反应 , 可考虑减低剂量或治疗中断 。 常见副作用:腹泻、恶心、呕吐、便秘、口腔溃疡、鼻出血、食欲下降等 。
参考文献
1.StevenSYu,DavidIQuinn,TanyaBDorff,Clinicaluseofcabozantinibinthetreatmentofadvancedkidneycancer:efficacy,safety,andpatientselection[J].UrologicOncology.2016
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