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「」干货！美国化学会发布深度报告，盘点新型冠状病毒潜在疗法

▎药明康德内容团队编辑
随着导致COVID-19的新型冠状病毒在世界范围的广泛传播 ， 它对人类健康的潜在威胁也愈发严重 。科学家和研发人员一直在与病毒赛跑 ， 以期尽快了解这一新型病毒 ， 并开发防治它的有效疗法和疫苗 。为了支持当前的研发活动 ， 美国化学会（American Chemistry Society, ACS）近日发布了一篇深度报告 ， 对已经发布的与冠状病毒研发相关的科学信息进行了深度盘点 。
「」干货！美国化学会发布深度报告，盘点新型冠状病毒潜在疗法
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这篇报告不但描述了多种“老药新用”的候选疗法 ， 还基于与冠状病毒研究相关的专利信息 ， 对研发早期的小分子化合物、抗体、细胞因子、RNA疗法 ， 以及疫苗进行了盘点 ， 可谓干货满满 。作者表示 ， 这一报告中的信息为正在进行的疗法和疫苗研发活动提供了坚实的知识基础 。今天 ， 药明康德内容团队将与读者分享这篇报告关于潜在疗法的主要内容 。
冠状病毒感染中的关键蛋白和它们的功能
发现靶点是开发具有高度靶点特异性的药物和/或“老药新用”治疗新冠病毒感染的重要一步 。下面的表格列举了冠状病毒感染过程中的潜在靶点 ， 它们在病毒感染中的作用 ， 以及针对这些靶点的一些代表性已有疗法或候选疗法 。
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药明康德内容团队制图（点击可见大图）
3CLpro和PLpro是两种病毒蛋白酶 ， 它们在将病毒多肽切割为功能性单位 ， 协助病毒在细胞内复制和包装过程中起到重要作用 。多种抗HIV药物靶向这一机制 ， 例如洛匹那韦和利托那韦 。
RdRp是负责病毒RNA合成的RNA聚合酶 ， 它能够被已有的抗病毒药物和候选药物阻断 ， 其中包括瑞德西韦 。
病毒S蛋白和宿主ACE2受体的相互作用 ， 引发细胞通过内吞将病毒吞入细胞内 。广谱抗病毒药物阿比多尔旨在防治病毒进入宿主细胞 ， 在治疗流感方面已经产生了疗效 。
宿主产生的TMPRSS2蛋白酶在对S蛋白的蛋白水解处理过程中起到重要作用 ， 它能够促进S蛋白与ACE2受体结合 。在体外试验中 ， 已经在临床试验中得到验证的TMPRSS2抑制剂甲磺酸卡莫司他能够阻断新冠病毒进入人类细胞 。
ACE2除了作为新冠病毒入侵的受体以外 ， 还对调节血压和体内液体和电解质平衡具有重要作用 。ACE2催化血管紧张素II（angiotensin II）降解为血管紧张素（angiotensin） 。血管紧张素II通过与AT1受体结合 ， 起到收缩血管的作用 ， 而血管紧张素通过与AT2受体结合 ， 起到舒张血管的作用 。血管紧张素II和血管紧张素之间的平衡至关重要 。靶向这些靶点的候选药物（例如L-163491：部分AT1受体结合剂和部分AT2受体激动剂）可能缓解新冠病毒导致的肺部损伤 。
与关键靶点蛋白相关的专利和候选药物
通过对美国化学会的专利数据库和化合物数据库的搜索 ， 研究人员发现多项与上述关键性蛋白相关的专利和治疗性化合物 。其中 ， 3CLpro和RdRp两个靶点吸引了更多研发人员的关注 ， 靶向它们的潜在化合物也更多 。这可能是因为SARS冠状病毒也包含3CLpro和RdRp 。
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治疗COVID-19的“老药新用”
由于新冠病毒是一种新发现的病原体 ， 目前尚没有针对它的特异性药物 。因此 ， “老药新用”成为短期内一种经济和有效的疗法开发策略 。基于新冠病毒的基因组序列以及蛋白结构 ， 研发人员正在迅速尝试一系列已有药物治疗COVID-19患者的疗效 。下面的表格总结了这些药物的信息 ， 以及它们活性的潜在机制 。


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