会诱发心梗与胃溃疡？塞来昔布，是真后浪？还是假名媛？
一百多年来 ， 毁在此类药物下的胃黏膜 ， 不计其数 。
阿司匹林、布洛芬、扑热息痛、双氯芬酸、美洛昔康……他们都有一个共同的名字：非甾体解热镇痛药 ， 常常还兼具有抗炎、抗风湿的作用 。
从药理学的角度来看 ， 这类药物想要产生治疗作用 ， 就必然会有损伤胃黏膜的风险 ， 这种风险是胎里带的 ， 近乎无解 。
后来 ， 人们开发出选择性选择性环氧化酶-2抑制剂塞来昔布 ， 期望能够解决这个难题 。
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“等我发了迹 ， 你们都是小弟”！这句大话 ， 吹不过5年研究开发塞来昔布等“昔布”类药物 ， 初衷是为了解决非甾体药物百年未决的难题：胃肠道不良反应 。
非甾体药物依靠抑制环氧化酶发挥药理作用 ， 环氧化酶并不完全是“坏”酶 ， 除了引发疼痛、发热、炎症等令人不适的感觉 ， 同时也有保护胃黏膜的完整性、维持肾脏的血流量、水电解质平衡、血管的稳定等功能 。 非甾体药物对环氧化酶实施无差别化攻击 ， 不可避免会带来包括胃溃疡、胃出血在内的诸多不良反应 。
后来人们对环氧化酶的研究更明白些 ， 发现环氧化酶分两种 ， 大哥环氧化酶-1 ， 二弟环氧化酶-2 。 大哥干的都是保护脏器等体面活 ， 而诱导炎症反应 ， 引发发热、疼痛等症状的脏活累活 ， 都是二弟惹出来的 。
如果能在消灭环氧化酶-2的同时 ， 保护善良的环氧化酶-1 ， 开发选择性只抑制环氧化酶-2的药物 ， 似乎是个好思路 。 在该思路引领下 ， 1999年 ， 塞来昔布、罗非昔布等选择性环氧化酶-2抑制剂在北美上市 ， 两年后引入中国市场 。
“昔布”类药物上市之初 ， 自带凡尔赛光芒 ， 认为全天下的非甾体药物那都是渣渣 ， 太落后 。 看我“昔布”类药物 ， 不仅可以做到止疼、抗炎两不误 ， 还能避免出现胃肠道反应 ， 要不是晚来到这个地球上百十年 ， 现有的那些退烧药啊止疼药啊抗风湿药什么的 ， 统统都不该存在 。
然而 ， 打脸有时来得就像是龙卷风 ， 猝不及防 。 首先出事的是罗非昔布 ， 人们很快在一项临床试验中国发现 ， 罗非昔布引发严重心脑血管事件的概率 ， 显著高于安慰剂 。
2004年9月30日 ， 罗非昔布退市 。 这一天距离它上市 ， 也就5年的时间 。
留下了塞来昔布 ， 孤独地留在了选择性环氧化酶-2抑制剂的目录中 。
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塞来昔布带来的诘问：新开发的药物 ， 就一定是好药吗？一个新药的上市 ， 背后是巨额资本的投入 。 资本方理所当然希望能够大卖 。
本来计划得挺好：开发塞来昔布 ， 塞来昔布很安全 ， 上市 ， 上市后依旧安全有效 ， 打败同类药物 ， 大卖 。
但是 ， 环氧化酶好像并不愿意听从资本的安排 。
前面说了 ， 早期的研究认为 ， 环氧化酶中的大哥善良体面 ， 二弟调皮捣蛋 ， 但是更深入的研究发现 ， 大哥环氧化酶-1偶尔也会溜出门偷个腥 ， 也会造成炎症反应 ， 而二弟环氧化酶-2也并非天天提笼架鸟光惹事 ， 也有保护心血管、肾脏、肺等器官 ， 维护神经系统、生殖系统正常功能的作用 ， 此外 ， 还有调节血液和骨代谢、促进组织修复和溃疡愈合的作用 。
“昔布”类曾经笑话前浪们的操作不够精细 ， 但“昔布”类药物的精挑细选之下 ， 仍不可避免会因为抑制了环氧化酶-2 ， 而牵扯出一系列问题 。
塞来昔布仍旧有诱发胃溃疡和胃出血的风险 ， 因此活动性消化道溃疡或出血的患者禁用 。
塞来昔布会增加心血管事件的发生率 ， 因此心脏搭过桥的患者、重度心力衰竭患者禁用 。
塞来昔布的化学结构中有磺胺基团 ， 因此对磺胺类药物过敏的患者禁用 。
对阿司匹林过敏的患者 ， 或是曾将发生过阿司匹林哮喘的患者 ， 禁用塞来昔布 。
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