对话专家：打破高端制剂研发窘境，其「难点」何在？
对话专家：打破高端制剂研发窘境 ， 其「难点」何在？露露君 来源：药智网
随着国际医药产业格局的变化 ， 新药投入风险越来越大 。 而国内制药行业监管趋严 ， 倒逼药企创新转型 ， 逐步从原料药向下游制剂和具有自主品牌的创新领域发展 。
与开发一个新分子实体相比 ， 开发新剂型的创新路径相对来说周期短、投资少、风险小 ， 回报与新分子实体相比却并不逊色 。 药企可以利用复杂制剂技术和新型药物递送系统等新型制剂技术 ， 开发改良型新药 ， 提高已上市药物的安全性、有效性和顺应性 。
高端制剂是这类新药研发的重要方向 。 随着普通制剂竞争的日趋激烈及国内药企的技术进步 ， 复杂口服制剂（例如渗透泵制剂、胃滞留制剂等）、复杂注射剂（例如脂质体、微球、注射凝胶等）等高技术、高壁垒药物将成为开发热点 。
对此 ， 药智网特别邀请到国内制剂研发专家——广州玻思韬控释药业制剂副总裁李伟博士 ， 做客［药智访谈］栏目 ， 分享高端制剂研发的经验 。
文章插图
李伟博士
采访人员：2015年之前 ， 您都在国外哪些药企工作过？为什么2015年选择回到国内做高端国际化制剂？
李伟：我2007年从沈阳药科大学博士毕业后 ， 一直在美国奥思达药业工作 ， 直到2015年回国 。 2016年我加入了专注于制剂研发的广州玻思韬控释药业有限公司 。
也是时代使然 ， 回国后恰逢国内仿制药一致性评价工作轰轰烈烈的开展 ， 而这恰好是我擅长的领域 ， 对于制剂研发人员来说 ， 是巨大的机遇 。
采访人员：近年来“高端制剂”是国内药企热烈追求的高科技产品之一 ， 也出现在国家科研资助的指南中 。 为什么会出现这种情况？
李伟：在一致性评价之前 ， 由于药品研发不够规范 ， 几乎每一个原研制剂都有大量的仿制药批文 ， 导致大家对于哪些产品具有高技术壁垒看得并不是太清楚 。 而一致性评价就像一枚“试金石” ， 让业内人士更加清楚的认识到哪些产品是具有高技术壁垒的产品 。 目前 ， 我们可以看到一些产品有很多厂家通过了一致性评价 ， 而另一些产品至今没有任何一个厂家、或者仅有一两家企业通过一致性评价 。
近年来 ， 药企追逐高端制剂的热潮 ， 主要是由于在集采的规则下 ， 普通制剂的竞争非常激烈 ， 对于很多企业而言 ， 往往陷入了同质化、低端化的“红海厮杀” 。
在这样的背景下 ， 药企开始寻找竞争不太激烈的产品 ， 其中高技术壁垒的仿制药和创新型制剂尤其受到青睐 。 具有高技术壁垒的仿制药竞争相对较少 ， 而开发新剂型的创新路径 ， 相对来说周期短、投资少、风险小 ， 回报与新分子实体相比却并不逊色 。 企业可以利用复杂制剂技术和新型药物递送系统等新型制剂技术 ， 开发改良型新药 ， 提高已上市药物的安全性、有效性和顺应性 。
采访人员：作为制剂领域的专家 ， 您认为高端制剂的研发难点在哪？比如工艺、成本、时间等方面 ， 举例来说 。
李伟：高端制剂的第一个难点 ， 是辅料 。 一般来讲 ， 作为高技术、高壁垒的产品 ， 通常会用到一些特殊的高分子辅料 ， 而这些高分子辅料往往具有高粘度、低熔点等一系列对制剂生产工艺不友好的性质 ， 导致制剂工艺难度高 。 近些年 ， 国产辅料也有较大的发展和进步 ， 但是部分辅料的质量与国际一线厂商还有差距 ， 有些关键辅料甚至国产产品尚是空白 。
高端制剂的第二个难点是工艺参数的变化对成品的质量影响非常大 。 与普通制剂相比 ， 高端制剂对设备的功能和控制精度要求往往比较高 。
第三个方面 ， 是高端制剂的BA/BE的难度大 。 一个方面 ， 高端制剂很多都是缓控释制剂 ， 而很多缓控释制剂本身又是高变异或者窄治疗窗的药物 ， 有一些复杂的注射用缓释制剂 ， 还有分段的AUC、突释的Cmax等 ， 更是增加了BE的难度 。 对于很多仿制药 ， 阻碍药企完成一致性评价最大的因素实际上是BE的难度 。
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