何药师健康科普|地平类药,不仅降血压,还抗心肌缺血,抗动脉粥样硬化,保护肾脏
前面我们讲了5类一线降压药中的利尿药、普利类、沙坦类降压药 , 今天我们讲地平类降压药 , 即钙离子拮抗剂 , 或者叫钙通道阻滞药 。
这类降压药是目前临床使用最广泛的一类 , 在高血压、冠心病等疾病的治疗中有着重要的作用 , 相信也是广大高血压朋友最熟悉的一类药了 。
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常见的有硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、尼群地平、尼莫地平、尼卡地平、拉西地平、乐卡地平、尼索地平、西尼地平、贝尼地平等 。
钙通道阻滞药 , 顾名思义就是阻滞了钙离子通道 , 我们都知道肌肉要收缩、心脏要收缩、血管要收缩 , 都需要钙离子的参与 。 那么地平类药是如何发挥降压作用的呢?除了降血压还有哪些作用呢?今天何药师就跟大家唠叨唠叨 。
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一、对心肌的作用 (1)负性肌力作用(抑制心脏):钙通道阻滞药使心肌细胞内钙离子量减少 , 因而呈现负性肌力作用 。 它可在不影响兴奋除极的情况下 , 明显降低心肌收缩性 , 使心肌兴奋收缩脱耦联 , 降低心肌耗氧量 。
钙通道阻滞药还能舒张血管平滑肌降低血压 , 继而使整体动物中交感神经活性反射性增高 , 抵清部分负性肌力作用 。 硝苯地平的这一作用明显 , 可能超过其负性肌力作用 , 表现为轻微的正性肌力作用 。
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(2)负性频率和负性传导作用:窦房结和房室结等慢反应细胞的0相除极和4相缓慢除极均是由钙离子内流所引起 , 它们的传导速度和自律性由钙离子内流所决定 , 因而钙通道阻滞药能减慢房室结的传导速度 , 降低窦房结自律性 , 而减慢心率 。
此作用是钙通道阻滞药治疗室上性心动过速的理论基础 。 对心脏的负性频率和负性传导作用以维拉帕米和地尔硫卓的作用最强;而硝苯地平扩张血管作用强 , 对窦房结和房室结的作用弱 , 还能反射性加快心率 。
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二、对平滑肌的作用 1、血管平滑肌
因血管平滑肌的肌浆网的发育较差 , 血管收缩时所需要的钙离子主要来自细胞外 , 故血管平滑肌对钙通道阻滞药的作用很敏感 。
该类药物能明显舒张血管 , 主要舒张动脉 , 对静脉影响较小 。 动脉中又以冠状血管最为敏感 , 能舒张大的输送血管和小的阻力血管 , 增加冠脉流量及侧支循环量 , 治疗心绞痛有效 。
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脑血管也较敏感 , 尼莫地平舒张脑血管作用较强 , 能增加脑血流量 。 钙通道阻滞药也舒张外周血管 , 解除其痉挛 。 可用于治疗外周血管痉挛性疾病 。
2、其他平滑肌
钙通道阻滞药对支气管平滑肌的松弛作用较为明显 , 较大剂量也能松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌 。
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三、抗动脉粥样硬化作用 钙参与动脉粥样硬化的病理过程 , 如平滑肌增生、脂质沉积和纤维化 , 钙通道阻滞药可干扰这些过程 , 包括以下几点:
(1)减少钙内流 , 减轻了钙离子超载所造成的动脉壁损害 。
(2)抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成 , 增加血管壁顺应性 。
(3)抑制脂质过氧化 , 保护内皮细胞 。
(4)硝苯地平可因增加细胞内cAMP含量 , 提高溶酶体酶及胆固醇酯的水解活性 , 有助于动脉壁脂蛋白的代谢 , 从而降低细胞内胆固醇水平 。
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