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糖尿病■不用注射，直接口服！索马鲁肽改变了糖尿病人的生活质量


我国是糖尿病第一大国 ， 糖友人数已破亿 。 虽然现在降糖疗法颇多 ， 但仍有高比例的2型糖尿病患者口服降糖药后未达到目标血糖水平 ， 亟需更有效的治疗方案 。
日前 ， 诺和诺德(Novo Nordisk)宣布 ， 欧盟委员会批准口服索马鲁肽片剂(商品名Rybelsus)上市 ， 配合饮食和锻炼 ， 来改善2型糖尿病患者的血糖水平 。

糖尿病■不用注射，直接口服！索马鲁肽改变了糖尿病人的生活质量
本文插图

索马鲁肽片剂是第一个也是目前唯一的口服胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂 。 去年9月 ， 索马鲁肽片剂已获得美国FDA批准 ， 结合饮食控制和运动 ， 用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制 。
该批准是基于口服索马鲁肽在10项PIONEER临床试验中表现出的疗效和安全性 ， 这些临床试验总共包括9543名2型糖尿病成人患者 。
结果显示 ， 治疗52周后 ， 与西格列汀(DPP-4抑制剂)、恩格列净(SGLT2抑制剂)、利拉鲁肽(GLP-1受体激动剂)相比 ， 服用索马鲁肽片剂的患者糖化血红蛋白水平(HbA1c)显著降低 ， 且体重最多可减轻4.3公斤 。
说说GLP-1受体激动剂
索马鲁肽是天然激素GLP-1的类似物 。 GLP-1是肠道细胞分泌的一种多肽类激素 ， 通过与GLP-1受体相结合 ， 刺激胰岛素的分泌 ， 并抑制胰高血糖素的分泌 ， 从而促进葡萄糖的新陈代谢 。 同时 ， 它还能起到延缓胃排空和抑制食欲的效果 。
天然的GLP-1是在人们用餐之后 ， 受到葡萄糖的刺激而分泌的 。 在2型糖尿病患者中 ， GLP-1的分泌水平显著下降 ， 这也是导致患者血糖不受控制的重要原因之一 。 因此 ， 开发GLP-1类似物一直是治疗2型糖尿病的重要研发方向 。
2017年 ， 美国FDA已批准索马鲁肽注射剂(Semaglutide ， 商品名Ozempic)(0.5 mg或1 mg)作为饮食调整和运动的辅助手段 ， 用于改善2型糖尿病血糖水平 。 今年1月 ， 索马鲁肽注射剂Ozempic再获FDA批准 ， 用于降低已存在心血管疾病的成人患者中的主要不良心血管事件风险 ， 包括心梗、中风或死亡 。

【糖尿病■不用注射，直接口服！索马鲁肽改变了糖尿病人的生活质量】糖尿病■不用注射，直接口服！索马鲁肽改变了糖尿病人的生活质量
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数据来源：insight数据库
目前 ， FDA共批准了8款GLP-1受体激动剂产品上市 。 除索马鲁肽片剂外 ， 其余均为注射剂 。
索马鲁肽片剂的出现 ， 打破了2型糖尿病患者每天或每周需接受GLP-1RA注射的窘境 ， 为他们控制血糖提供了入侵性更小的便捷治疗选择 。
从注射到口服 ， 远比你想得复杂
从方便的角度上讲 ， 口服药物是患者更喜欢的用药方式 。 但口服药物通常为小分子 ， 而且需要具备一定的疏水性 。
一般来说 ， 小分子药物的吸收主要在肠道进行 。 然而 ， 多肽类药物在肠道吸收将面临很大的挑战 ， 因为肠道中存在的多种肽酶会将多肽在被吸收之前就降解掉 。
口服索马鲁肽的独特之处在于 ， 添加了名为SNAC的小分子吸收增强剂 ， 让索马鲁肽在胃部直接被吸收 。
同时 ， SNAC在胃部溶解能够在局部提高环境的pH值 ， 提高了索马鲁肽的溶解度 ， 防止索马鲁肽被胃中的肽酶降解 。
索马鲁肽片虽是口服剂型 ， 但在控制血糖和降低患者体重方面的表现毫不逊于索马鲁肽注射剂 。
目前 ， 索马鲁肽已在美国、瑞士和欧盟获批 ， 作为辅助手段以改善2型糖尿病成年人的血糖水平 。
从第一款GLP-1RA药物获批到索马鲁肽片剂获批 ， GLP-1受体激动剂已经过了数次迭代 。
期待新疗法能早日在国内上市 ， 能为2型糖尿病患者带来更便捷、有效的选择 。


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