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他莫昔芬，“饿死”乳癌细胞

重庆大学附属肿瘤医院乳腺肿瘤中心主任医师 徐发良
在乳腺癌专科门诊诊室外 ， 张女士跟王阿姨聊起了她的病情：“我手术后刚刚3年 ， 医生说我的病情是三阴性 ， 风险比较高 ， 手术和化疗后也没有专门的口服药 ， 这次来复查 ， 发现转移到肺上了 。 ”王阿姨略显庆幸地回应：“我手术后4年多了 ， 医生说复查结果一切正常 ， 还专门强调了他莫昔芬对治疗我的病很重要 ， 必须长期坚持、每天都要服 。 ”
他莫昔芬，“饿死”乳癌细胞文章插图
王阿姨提到的他莫昔芬 ， 是治疗乳腺癌的一个经典老药 ， 全称是枸橼酸他莫昔芬(又名枸橼酸三苯氧胺) 。 早在1978年 ， 美国食品和药品管理局(FDA)就批准该药用于治疗乳腺癌 。 时至今日 ， 他莫昔芬仍是乳腺癌内分泌治疗的重要选择 。 正因为这样 ， 国际上许多著名的大型临床药物试验研究 ， 都采用他莫昔芬作为标准对照 ， 其重要性可见一斑 。
他莫昔芬的化学结构跟人体内的雌激素相似 ， 能与雌激素受体结合 ， 进而阻止人体内真正的雌激素与受体结合 ， 抑制乳腺癌细胞生长 。 通俗地讲 ， 通过他莫昔芬这种“鸠占鹊巢、以假乱真”的原理 ， 癌细胞长期得不到雌激素的作用 ， 从而被活活“饿死”“困死” 。
不过 ， 并非所有乳腺癌都适合用他莫昔芬 。 只有乳腺癌细胞存在雌激素受体(ER)或/和孕激素受体(PR)的情况才适合用药 ， 并且肿瘤细胞的受体越多 ， 效果可能越好;对没有受体或受体很少的乳腺癌 ， 则疗效不佳 。 也有部分病人的癌细胞受体虽然多 ， 但疗效很差 ， 这就是所谓的原发性耐药情况 。 符合上述条件的乳腺癌患者 ， 单用他莫昔芬疗效就可以达到30% ， 应该说是一个性价比很高的药物 。
他莫昔芬治疗乳腺癌属于内分泌治疗的范畴 ， 特点是起效比较慢 ， 但疗效维持时间比较久 ， 一般要用够3个月才能评估效果 ， 患者不能操之过急 ， 更不能匆忙舍弃这种治疗方法 。 此外 ， 他莫昔芬对乳腺癌患者的月经情况没有严格要求 ， 广泛适用于绝经前和绝经后患者 。
【他莫昔芬，“饿死”乳癌细胞】需要特别提醒的是 ， 他莫昔芬可以刺激子宫内膜 ， 服药期间需定期检查子宫内膜 ， 出现阴道出血应及时停药、就诊 ， 子宫内膜癌患者禁用;长期服用会增加血栓栓塞、血脂升高、肝肾功能异常、视力障碍等风险 ， 需定期进行血栓风险评估、检查血脂及肝肾功能等 ， 必要时需调整用药方案 。 ▲


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