贝那普利,首个能同时治疗肝、肾功能不全的降压药,还能保护心肾

【贝那普利,首个能同时治疗肝、肾功能不全的降压药,还能保护心肾】随着经济社会的发展 , 患有心血管系统疾病的病人不断增多 , 尤其是我国已经步入了老龄化社会 , 心血管系统疾病发病率明显增高 , 而且趋向于低龄化 , 相应治疗药物需求巨大 , 也是各大制药企业研究的重点方向 。
自上个世纪血管紧张素转换酶抑制剂类药物研发上市以来 , 其疗效显著 , 优良的降压效果 , 使得这类药物成为了市场的宠儿 。
贝那普利,首个能同时治疗肝、肾功能不全的降压药,还能保护心肾文章插图
而在上世纪末上市的贝那普利 , 则是该类药物中最为常用 , 毒性较低的前药 , 口服给药后经肝脏代谢生成高活性的二元羧酸贝那普利拉 , 其活性相当于贝那普利的1000倍 。 它也是首个能同时治疗肝、肾功能不全高血压患者的药物 。
盐酸贝那普利分子中有两个不同的手性中心 , 有四个光学异构体 , 其中ss(-)异构体活性最强 , 其进入体内代谢迅速 , 不产生药物蓄积 , 毒性小 。 现就近些年来文献报道的有关贝那普利的临床应用进行探讨 。
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高血压病盐酸贝那普利和贝那普利拉 , 都能够与血管紧张素转化酶(ACE)竞争性结合 , 降低ACE活性 , 阻断血管紧张素Ⅰ在ACE催化下转化为血管紧张素Ⅱ , 使外周血管阻力降低 , 从而降低血压 , 作用强而且持久 。
将美托洛尔和贝那普利联合 , 常用于治疗老年原发性高血压合并心力衰竭 。 两者作用部位和机制不同:贝那普利抑制血管紧张素转换酶 , 美托洛尔阻断β受体 , 但均能产生较好降压效果 。
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将两者联合使用后效果增强 , 总有效率提高了将近30% 。 并且克服了各自缺点 , 有效改善了心脏正常跳动功能 , 减少了损伤 , 显著改善了老年患者生活质量 , 具有较高应用价值 。
用硝苯地平缓释片和贝那普利联合进行高血压的治疗 。 患者经治疗后血压下降明显 , 还发现除了具有抗氧化应激和动脉硬化的作用 , 还显著保护了肾脏和心脏 , 并且消除了部分不良反应 。
但在两种药物联合使用时 , 应根据临床需要对用药剂量进行适当调整 , 确保药物既能发挥最好效果 , 又尽量降低毒副作用 。
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糖尿病对于糖尿病患者 , 盐酸贝那普利能够改善其胰岛素抗性 , 增强对胰岛素的敏感性 , 改善糖代谢 , 促进血糖控制 。 对于同时患有高血压和糖尿病的患者 , 盐酸贝那普利可作为首选药物 。
针对血糖下降较满意的老年原发性高血压糖尿病患者 , 选择盐酸贝那普利进行治疗 , 结果显示该药物能增强患者体内胰岛素的敏感水平 , 促进葡萄糖代谢和消耗 , 合理控制血糖水平 。 并且不良反应基本消失 , 仅少数出现轻微干咳、未发现其他毒副作用 , 具有较好应用价值 。
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糖尿病肾病患者 , 在使用盐酸贝那普利24h后血尿β球蛋白含量大大减少 , 起到了控制血糖作用 , 并且显著保护了患者的肾功能 。
对糖尿病合并肾病患者使用坎地沙坦联合贝那普利进行治疗 , 表明联合使用显著阻断RAAS系统 。 并且两者相互补充 , 使患者尿蛋白排出明显减少 , 血浆转化生长因子量减少 , 肾脏不易受到损伤 , 肾功能得到了保护 。
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