【医学界神经频道】血脂异常如何选药?看这篇就够了

高脂血症的药物选择 。
血脂异常通常指血清中血清总胆固醇(TC)和或甘油三酯(TG)水平升高 , 俗称高脂血症 。 实际上血脂异常也泛指包括低高密度脂蛋白胆固醇血症(低HDL-C血症)在内的各种血脂异常 。 而目前降脂药物种类繁多 , 各有不同优势 。
血脂异常分类
血脂异常分类较繁杂 , 最简单的有病因分类和临床分类二种 , 最实用的是临床分类 。
按病因分类
根据病因分类 , 血脂异常分为原发性高脂血症和继发性高脂血症:
原发性高脂血症:除了不良生活方式(如高能量、高脂和高糖饮食、过度饮酒等)与血脂异常有关 , 大部分原发性高脂血症是由于单一基因或多个基因突变所致 。
继发性高脂血症:继发性高脂血症是指由于其他疾病所引起的血脂异常 。
按临床分类
表1:血脂异常的临床分类
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调脂药物
临床上调脂药物大体上可分为两大类:主要降低胆固醇的药物和主要降低TG的药物以及新型降脂药物 。
其中他汀类药物是血脂异常药物治疗的基石 , 推荐将中等强度的他汀作为中国血脂异常人群的常用药物;他汀不耐受或胆固醇水平不达标者或严重混合型高脂血症者 , 应考虑调脂药物的联合应用 。
降低胆固醇的药物
1.1他汀类降脂药
▎他汀类降脂药机制
他汀类药物亦称3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzymeA , HMG-CoA)还原酶抑制剂 , 能够抑制胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶 , 减少胆固醇合成 , 继而上调细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体 , 加速血清LDL分解代谢 , 此外还可抑制极低密度脂蛋白(VLDL)合成 。
因此他汀类能显著降低血清TC、LDL-C和ApoB水平 , 也能降低血清TG水平和轻度升高HDL-C水平 。
▎他汀类适应证及代表药物
他汀类药物适用于高胆固醇血症、混合型高脂血症和动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)患者 。 目前国内临床上有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀 。
▎他汀类药物降胆固醇强度
表2:他汀类药物降低胆固醇强度与药物剂量
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▎他汀类常见不良反应
绝大多数人对他汀的耐受性良好 , 其不良反应多见于接受大剂量他汀治疗者 。
(1)肝功能异常
主要表现为转氨酶升高 , 呈剂量依赖性 。
转氨酶高达正常值上限3倍以上及合并总胆红素升高患者 , 应减量或停药 。
对于转氨酶升高在正常值上限3倍以内者 , 可在原剂量或减量的基础上进行观察 , 部分患者经此处理转氨酶可恢复正常 。
失代偿性肝硬化及急性肝功能衰竭是他汀类药物应用禁忌证 。
(2)肌肉不良反应
包括肌痛、肌炎和横纹肌溶解 。 患者有肌肉不适和(或)无力 , 且连续检测肌酸激酶呈进行性升高时 , 应减少他汀剂量或停药 。
(3)长期服用他汀有增加新发糖尿病的危险 , 属他汀类效应 。
他汀对心血管疾病的总体益处远大于新增糖尿病危险 , 无论是糖尿病高危人群还是糖尿病患者 , 有他汀治疗适应证者都应坚持服用此类药物 。
(4)其他
他汀治疗可引起认知功能异常、头痛、失眠、抑郁症以及消化道症状等 , 一般都可以耐受 。
1.2胆固醇吸收抑制剂
胆固醇吸收抑制剂的代表药物为依折麦布 , 依折麦布能有效抑制肠道内胆固醇的吸收 。
临床用法:依折麦布的推荐剂量为10mg/d , 其安全性和耐受性良好 , 不良反应轻微且多为一过性 , 主要表现为头疼和消化道症状 , 与他汀联用也可发生转氨酶增高和肌痛等不良反应 , 禁用于妊娠期和哺乳期 。


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