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「何药师健康科普」降糖药瑞格列奈，促进受损胰岛恢复分泌胰岛素，餐前15分钟吃最好


瑞格列奈 ， 1998年作为“第一个餐时血糖调节剂”上市 。 它是一种短效促胰岛素分泌剂 ， 通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平 。 此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞 。 最大的优点是促进糖尿病患者胰岛素生理性分泌曲线的恢复 。
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一、瑞格列奈的降糖机制 瑞格列奈通过与胰岛β细胞上的受体结合 ， 以关闭β细胞膜中ATP依赖性钾通道 ， 使β细胞去极化 ， 打开钙通道 ， 使钙的流入增加 。 此过程诱导β细胞分泌胰岛素 。 促胰岛素分泌作用较磺酰脲类（如格列齐特、格列美脲、格列本脲等）快 ， 降餐后血糖亦较快 。
2型糖尿病患者口服瑞格列奈 ， 餐后30分钟内出现促胰岛素分泌反应 。 这会引起进餐时血糖降低 。 血浆瑞格列奈水平下降迅速 ， 服药后4小时 ， 2型糖尿病患者血浆中药物浓度很低 。 研究表明 ， 2型糖尿病服用瑞格列奈0.5—4mg ， 血糖浓度呈剂量依赖性降低 。
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二、瑞格列奈适合哪类人 用于饮食控制、及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖性)患者 。 因代谢物92%随胆汁进入消化道经粪便排出 ， 其余8%经尿排泄 。因此 ， 适用于糖尿病肾病患者 。 因其结构中不含硫 ， 故对磺酰脲类药物过敏者仍可使用 ， 老年糖尿病患者也可使用 。 瑞格列奈片可与二甲双胍合用 。 二者合用的协同功效比各自单独使用时更能有效控制血糖 。
当通常饮食能很好控制血糖的2型糖尿病患者 ， 出现暂时的控制失败时 ， 短期使用瑞格列奈可有效控制血糖 。 对于衰弱和营养不良的患者 ， 应谨慎调整剂量 。 如果与二甲双胍合用 ， 应减少瑞格列奈片的剂量 。 尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄 ， 但肾功能严重不全的患者仍应慎用 。
【「何药师健康科普」降糖药瑞格列奈，促进受损胰岛恢复分泌胰岛素，餐前15分钟吃最好】
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三、瑞格列奈何时服用最好 临床研究结果表明 ， 瑞格列奈应在餐前服用 。 通常应在餐前15分钟内服用本品 ， 用药时间也可掌握在餐前0-30分钟 。 如果离吃饭时间过长 ， 如餐前1小时 ， 因瑞格列奈起效快 ， 通常15分钟起效 ， 且促胰岛素分泌作用较快 ， 降餐后血糖作用亦较快 ， 容易发生低血糖反应 ， 有时低血糖反应是致命的 。
剂量因人而异 ， 以个人血糖而定 。 推荐起始剂量为0.5毫克 ， 以后如需要可每周或每两周作调整 。 接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗 。 其推荐起始剂量为1毫克 。 最大的推荐单次剂量为4mg ， 进餐时服用 。 但最大日剂量不应超过16mg 。
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四、服用瑞格列奈要注意什么 1.同其它大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样 ， 瑞格列奈片也可致低血糖 。
2.与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性 。 如果合并用药后仍发生持续高血糖 ， 则不能再用口服降血糖药控制血糖 ， 而需改用胰岛素治疗 。
3.在发生应激反应时 ， 如发烧、外伤、感染或手术 ， 可能会出现血糖控制失败 。 这时 ， 有必要停止服用瑞格列奈而进行短期的胰岛素治疗 。
4.瑞格列奈片尚未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究 。
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5.应尽量避免将瑞格列奈与吉非贝齐合用 。 如果必须合用 ， 应严密监测患者的血糖水平 。 因为可能需要减少瑞格列奈的用药剂量 。


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