尼莫地平的药理作用特点是什么? 尼莫地平
尼莫地平(尼莫地平的药理作用特色是什么?)
“地平”类降血压药属于钙离子通道拮抗剂类(CCB),通过阻断钙离子通道而扩大血管平滑肌,到达下降血压的作用 。而“地平”家族中的尼莫地平的作用特色不在降血压,而重要用于改良脑血管微循环,治疗缺血性脑血管病 。本文摘自尼莫地平片的药物解释书,以便更好地懂得该药 。
药物性状尼莫地平片为淡黄色片、薄膜衣片或糖衣片;除去包衣,显类白色至淡黄色 。
药理毒理尼莫地平是一种 Ca2+ 通道阻滞剂 。正常情形下,平滑肌的压缩依附于 Ca2+ 进入细胞内,引起跨膜电流的去极化 。尼莫地平通过有资源网效地阻拦 Ca2+ 进入细胞内、克制平滑肌压缩,到达解除血管痉挛之目标 。动物试验证明,尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多,并且由于它具有很高的嗜脂性特色,易透过血脑屏障 。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时,脑脊液中的浓度可达 12.5ng/ml。由此推论,临床上可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管痉挛,然而在人体运用该药的作用机制仍不清晰 。此外尚具有掩护和增进记忆、增进智力恢复的作用 。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌,扩大脑血管,增长脑血流量,明显减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤 。
适应症尼莫地平为钙拮抗剂,用于缺血性脑血管病、偏头痛、轻度蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛、突发性耳聋、轻、中度高血压 。
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用法用量按下述办法服用,或遵医嘱 。
1、缺血性脑血管病: 口服,每日 80 ~ 120mg ( 4 ~ 6 片),分 3 次服用,连服一个月 。
2、偏头痛:口服,一次 40mg ( 2 片),一日 3 次,12 周为一疗程,有效力达 88 %,约有一半病例可根本痊愈或显效,对血管性、紧张性和丛集性以及混杂型头痛等均能减资源网轻疼痛水平,减少发作频率和连续时光,并能防止预兆症状的涌现 。
3、蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛:口服,一次 40 ~ 60mg ( 2 ~ 3 片),一日 3 ~ 4 次,3 ~ 4 周为一疗程,如需手术的患者,手术当天停药,以后可持续服用。
4、突发性耳聋:口服,一日 40 ~ 60mg ( 2 ~ 3 片),分三次服用,5 天为一疗程,一般用药 3 ~ 4 疗程 。
5、轻、中度高血压病:高血压病合并有上述脑血管病者,可优先选用 。口服,开端一次 40mg ( 2 片),一日 3 次,一日最大剂量为 240mg ( 12 片) 。
不良反响大批临床实践证明,蛛网膜下隙出血者运用尼莫地平治疗时约有 11.2% 的病者涌现不良反响 。最常见的不良反响有:
( 1 )血压降低,血压降低的水平与药物剂量有关 。
( 2 )肝炎 。
( 3 )皮肤刺痛 。
( 4 )胃肠道出血 。
( 5 )血小板减少 。
( 6 )偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等 。
此外,口服尼莫地平以后,个别病人可产生碱性磷酸酶 (ALP) 、乳酸脱氢酶 (LDH) 、 AKP 的升高,血糖升高以及个别人的血小板数的升高 。
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注意事项( 1 )脑水肿及颅内压增高患者须慎用 。
( 2 )代谢产物具有毒性反响,肝功效伤害者应该慎用 。
( 3 )可引起血压的下降 。在高血压合并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中,应注意减少或暂时停用降血压药物,或减少本品的用药剂量 。
( 4 )可发生假性肠梗阻,表示为腹胀、肠鸣音削弱 。当涌现上述症状时应该减少用药剂量和坚持视察 。
( 5 )避免与- 阻断剂或其他钙拮抗剂合用 。
孕妇及哺乳期妇女用药( 1 )药物可由乳汁分泌,哺乳妇女不宜运用 。
( 2 )动物试验提醒本品具有致畸性 。
药物相互作用( 1 )与其他作用于血汗管的钙离子拮抗剂结合运用时可增长其他钙离子拮抗剂的效用 。
( 2 )当尼莫地平 90mg/ 日与西咪替丁 1000mg/ 日结合运用 1 周以上者,尼莫地平血药浓度可增长 50% ,这可能与肝内细胞色素 P 450 被西咪资源网替丁克制了尼莫地平代谢有关 。
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总结:尼莫地平具有很高的亲脂性特色,易透过血脑屏障,进入脑脊液施展拮抗钙离子通道,克制脑血管压缩的作用 。它舒张脑血管的作用强于舒张血汗管的作用,临床上不推举作为下降外周血压的首选,重要用于改良脑血管微循环、治疗缺血性脑血管病,由于它也有扩大外周管下降血压的作用,因此,特殊实用于缺血性脑血管病合并有血压偏高的病例 。
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