体内过程青霉素G不耐酸，口服迅速被胃酸破坏 。故需肌内注射或静脉滴注给药 。肌内注射100万U，血药峰浓度20U/ml(12μg/)，给药后半小时内达峰，t1/2约30分钟 。静脉滴注2g(333万U)，平均血药浓度为7.5μg/ml 。本品体内分布广，对炎性组织比正常组织较易透入且维持时间也较长 。静脉给药2g，脑组织内最高浓度为1.38μg/g 。青霉素G血浆蛋白结合率为65% 。在体内基本上不代谢，极少量在肝内代谢，代谢物为青霉噻唑酸 。有少量原形药自胆汁排出，绝大部分以原形经肾排泄，其中90%经肾小管排泌，约10%由肾小球滤过 。本品排泄快，大部分药物在给药后3-4小时内排出 。
剂型：
注射剂
规格：
1.注射用青霉素钾 0.125g(20万U)，0.25g(40万U)，0.5g(80万U)，0.625g(100万U) 。
2.注射用青霉素钠 0.12g (2万U)，0.24g(40万U)，0.48g(80万U)，0.6g(100万U)，0.96g(160万U)，2.4g(400万U) 。
用法用量：
青霉素G为 繁殖期杀菌药，半衰期短，排泄快，应间歇给药 。每日3-4次，重症感染必要时可每隔3-4小时给药1次 。青霉素G肌内注射常规剂量40万U-80万U，最多100万U 。需要较大剂量或病情较重应静脉滴注给药 。中度感染静脉滴注每次80万U-100万U，每日3-4次 。重症感染每次剂量可根据病情需要适当加大，每6小时滴注1次 。治疗脑膜炎或心内膜炎时每日剂量1000万U-2000万U稀释后滴注 。小儿每日2.5万U-5万U/kg，分2-4次注射 。
不良反应：
青霉素G毒性很低，主要不良反应为过敏反应 。1.过敏反应 包括即刻的过敏休克、速发的皮疹和迟发的过敏反应包括血清病、皮疹和接触性皮炎等 。青霉素G过敏反应大多为皮疹反应，但应警惕可能发生威胁生命的过敏性休克 。美国波士顿药物不良反应监测机构(BCDSP)报告注射青霉素过敏反应发生率为0.1% 。另外一些调研结果报道过敏休克发生率为0.004%-0.04% 。2.惊厥 大剂量青霉素G(每日2000万U-2500万U)静脉滴注可能发生惊厥或昏迷 。3.血液学异常反应 大剂量青霉素治疗可能引起溶血性贫血 。也可能引起白细胞减少 。4.肾损害 大剂量青霉素治疗有引起肾功能衰竭与间质性肾炎的病例报告 。5.赫氏反应 青霉素治疗梅毒可于给药后2-8小时内发生赫氏反应：发冷、发热、喉痛、头痛、心动过速、局部病变加重等 。
注意事项：
1.青霉素过敏休克抢救原则和方法 ①应分秒必争，就地抢救，立即使病人头低位躺下 。②立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml 。③迅速准备静脉输液 。④如第一次皮下注射肾上腺素尚未见效应，重复注射一次或在输液内加肾上腺素 。⑤如以上措施未见效应，静脉注射氢化可的松50-100mp 。⑥有呼吸困难时可缓慢静脉注射氨茶碱0.25-0.5g，同时人工呼吸 。⑦出现血管神经性水肿、荨麻疹应结抗组织胺药物 。⑧保温，注意维持呼吸与循环功能 。
2.青霉素过敏休克的预防措施 ①注意询问过敏史，注意观察患者有无过敏疾患或过敏状态 。对青霉素过敏者禁用 。②应在有抢救过敏休克的条件下才能注射青霉素G 。③注射青霉素G前应作皮内敏感试验，用500U/ml青霉素G皮试液，皮内注射0.05-0.1ml，20分钟后观察反应 。皮试阳性反应者禁用 。注射青霉素G后应观察力30分钟 。
3.青霉素与其他药物的相互作用 ①丙磺舒(probenecid)通过抑制肾小管排泌作用能延长青霉素类血药浓度维持时间 。②青霉素类与氨基糖苷类呈协同作用，但大剂量青霉素类药物可使氨基糖苷类活性降低 。③青霉素类与四环素、氯霉素、大环内酯类抗生素呈拮抗作用 。青霉素类在抑菌药作用下，由于细菌繁殖受抑制不能充分发挥繁殖期杀菌的作用而呈拮抗 。这种拮抗作用虽非属用药禁忌，但如以上抑菌药非治疗必需，则应避免采用拮抗联合，使青霉素G充分发挥治疗作用 。
贮藏：
密闭，在凉暗干燥处保存 。
而今，青霉素在原来的基础上又衍生出了数不清的子系系列，它们抑菌能力更强，治疗效果更佳，无论如何，作为世界上第一种青霉素的出现，它的毒性反应还是比较小的，抗生素类药物一般都有过敏反应，医生在给患者使用青霉素之前都会做过敏试验，以确保患者使用的安全 。
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