江苏龙网

  1. 主页 > 生活百科 > >

青霉素的发现作用

青霉素健康知识功效适应症


青霉素问世的时候，是件很轰动的事情，是它让人们摆脱了葡萄球菌引发的疾病，给身体上和精神上带来的痛苦与折磨，随后，它的大量生产和使用，也成功挽回了千百万肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症患者的生命，给伤患带来了福音 。那青霉素是怎么发挥它的治疗作用的，它又是怎样杀菌的呢?咱们就来分析下：

青霉素的发现作用

文章插图

中西药分类：
西药
作用分类：
抗感染药物抗微生物药青霉素类
英文名：
Benzylpenicillin
汉语拼音：
【青霉素的发现作用】
别名苄青霉素，青霉素G，简称青霉素，Penicillin G
药物组成：
性状本品为青霉素或钾的白色结晶性粉末，无臭或微有特异性臭，有引湿性 。钠盐极易溶于水，在乙醇中溶解 。钾盐极易溶于水，在乙醇中略溶 。0.0005988mg(0.6μg)标准青霉素钠含有1单位青霉素，即每mg青霉素钠含有1670单位青霉素，(100万单位青霉素=600mg) 。
主治：
敏感致病菌引起的各种感染包括化脓性链球菌引起的咽炎、猩红热、蜂窝织炎、肺炎、化脓性关节炎、产褥热、败血症等;B组溶血性链球菌引起的新生儿重症感染和成人肺部感染，尿路感染和败血症等;C组、G组、F组链球菌感染等;以上感染青霉素G均属首选 。其他链球菌如肺炎链球菌、草绿色链球菌、粪肠球菌、屎肠球菌和其它D组链球菌引起的感染和金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌引起的感染均应根据敏感试验结果决定是否选用青霉素G 。脑膜炎球菌引起的散发或流行性脑膜炎或敏感金黄色葡萄球菌、流感杆菌或肺炎链球菌引起的化脓性脑膜炎可用大剂量青霉素G治疗 。淋球菌引起的淋病应根据敏感试验结果选用青霉素G或其他抗菌药物 。革兰阳性杆菌引起的白喉、炭疽病、破伤风、放线菌病等青霉素G有效，但应同时应用抗毒素治疗 。对梅毒螺旋体引起的梅毒及其他螺旋体引起的疾病可用大剂量青霉素治疗 。
药理作用：
青霉素G于1929年由Fleming发现，1940年由Florey与Chain提取成功，于1941年作为全身用化疗剂用于临床 。尽管由于细菌耐药，研制了许多新的抗菌药物;但迄今青霉素G仍是临床非常有用的抗生素 。对青霉素敏感的致病菌包括革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌和螺旋体 。1.革兰阳性球菌 对青霉素G仍高度敏感的阳性球菌有A组β-溶血性链球菌(化脓性链球菌)，B组、C组、G组、F组β-溶血性链球菌，不产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌，敏感的肺炎链球菌与厌氧的阳性球菌如消化球菌与消化链球菌 。医院内对青霉素G耐药的金黄色葡萄球菌已占70%-80% 。肺炎链球菌在60年代对青霉素G都高度敏感，70年代初开始发现有耐药菌，现在分为对青霉素G敏感菌(MIC<0.1μg/ml)，相对耐药菌(MIC 0.1-1.Oμg/ml)与耐药菌(MIC>1.0μg/ml) 。2.革兰阳性杆菌 对青霉素敏感的阳性杆菌有白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌;厌氧的破伤风梭状芽胞杆菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、败血梭状芽胞杆菌、肉毒梭状芽胞杆菌(肉毒杆菌)等 。难辨梭状芽胞杆菌有时敏感;还有不产孢子的厌氧阳性杆菌如放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌等也都敏感 。3.革兰阴性球菌 脑膜炎奈瑟球菌对青霉素G高度敏感 。淋病奈瑟球菌对青霉素G的敏感度分敏感(MIC 0.007μg/ml)，相对耐药(MIC 0.125-2.0μg/ml)，与耐药(MIC>2.0μg/ml)，还有高度耐药(MIC>250μg/ml) 。莫氏卡他球菌部分菌株敏感，部分耐药 。4.螺旋体 敏感的螺旋体有梅毒螺旋体、钩端螺旋体、包柔氏螺旋体与鼠咬热螺旋体等 。革兰阴性杆菌包括肠杆菌属、铜绿假单胞菌、布鲁杆菌都对青霉素G耐药 。流感杆菌部分中敏或低敏 。产酶流感杆菌耐药 。青霉素G的抗菌作用机制为影响细菌细胞壁糖肽的合成 。糖肽合成的最后阶段是完成交叉连接 。由细菌体内转肽酶移去N-乙酰-壁氨酸(NAM)上的五肽末位D-丙氨酸 。使5肽甘氨酸桥的最后一个甘氨酸与NAM的五肽第4个残基(D-丙氨酸)相连接而实现交叉连接 。现已研究证明青霉素类与头孢菌素类抗生素能与细菌细胞膜上主要靶位蛋白，青霉素结合蛋白(PBPs)相结合 。这些PBPs也就是在细菌细胞壁合成过程中的酶系包括转肽酶 。由于青霉素等β-内酰胺类抗生素与转肽酶结合，抑制了该酶原有的转移五肽末位D-丙氨酸的作用，使交叉连接不能形成，影响细菌细胞壁合成，导致菌体肿胀破裂而死亡 。细菌则可通过产生β-内酰胺酶水解青霉素，使其结构中β-内酰胺环被打开而灭活 。


推荐阅读


上一篇：阿昔洛韦眼药水用法用量

下一篇：口服青霉素有哪些不良反应