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生物谷|百时美施贵宝多发性硬化新药：口服S1P受体调节剂Zeposia获美欧盟批准( 二 )



多发性硬化症（MS）是一种免疫系统攻击覆盖神经的保护性髓鞘的疾病 。 髓鞘损伤可破坏大脑和身体其他部分之间的通讯 。 最终 ， 神经本身可能恶化 ， 这一过程目前是不可逆的 。 多发性硬化症影响全球约250万人 ， 影响欧洲约70万人 。
复发缓解型多发性硬化（RRMS）的特征是明确定义的神经功能恶化的发作 ， 这些发作通常被称为复发、耀斑或病情加重 ， 随后是部分或完全恢复期（缓解期） ， 在此期间症状部分或完全改缓解 ， 没有明显的疾病进展 。 RRMS是诊断时最常见的病程 。 大约85%的患者最初被诊断为RRMS ， 而10-15%的患者为进展型MS 。
Zeposia的活性药物成分ozanimod是一种口服S1P受体调节剂 ， 以高亲和力选择性结合S1P1和S1P5 。 ozanimod选择性结合S1P1被认为能够抑制一个特定亚组的活化淋巴细胞迁移到炎症区域 ， 减少可导致抗炎活性的循环T淋巴细胞与B淋巴细胞的水平 ， 从而缓解免疫系统对神经髓鞘进行攻击 。 由于ozanimod的特殊作用机理 ， 患者的免疫监视机能得以维持 。 而ozanimod与S1PR5的结合则能激活中枢神经系统内的特殊细胞 ， 促进髓鞘再生 ， 并预防突触出现缺陷 ， 最终可预防神经损伤 。 在“减少损伤+加强修复”这2种机制的共同作用下 ， ozanimod有潜力改善多种免疫疾病的症状 。
目前 ， 鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体已成为MS领域新药研发的一个重要靶点 。 2019年3月 ， 诺华Mayzent（siponimod）获美国FDA批准 ， 用于RMS成人患者的治疗 ， 包括活动性继发进展型多发性硬化症（SPMS）、复发缓解型多发性硬化症（RRMS）、临床孤立综合征（CIS） 。 值得一提的是 ， Mayzent是过去15年来首个专门批准用于活动性SPMS患者的治疗药物 。 Mayzent的活性药物成分为siponimod ， 这是一种新一代、选择性S1P受体调节剂 ， 能选择性地与S1P受体1（S1P1）和受体5（S1P5）结合 ， 作用机理与百时美施贵宝的Zeposia相同 。
Zeposia上市后 ， 将面临多款口服药物的竞争 ， 例如诺华的Gilenya和Mayzent、赛诺菲的Aubagio、渤健的Tecfidera和Vumerity、默克的Mavenclad ， 以及罗氏的每年仅需输注2次的抗体药物Ocrevus 。 根据医药市场调研机构EvaluatePharma共识预测 ， Zeposia有潜力入围《2024年十大畅销复发/缓解型多发性硬化症药物》 。 有分析师预计 ， 该药在2024年的销售额将达到9.66亿美元 ， 其中约一半来自其他适应症 。 目前 ， Zeposia也正被开发用于多种免疫炎症适应症 ， 包括溃疡性结肠炎（UC）、克罗恩病（CD）等 。
值得一提的是 ， 今年3月 ， 强生在欧盟和美国提交了ponesimod治疗复发型多发性硬化症（RMS）成人患者的上市申请 ， 该药是一种新型、口服、选择性S1P1调节剂 ， 可功能性抑制S1P蛋白的活性 。 在评估2种口服药物治疗RMS的首个大规模对照头对头III期OPTIMUM研究（NCT02425644）中 ， ponesimod疗效击败赛诺菲药物Aubagio（奥巴捷 ， teriflunomide ， 特立氟胺） ， 后者是一款行业领先的RMS口服药物 ， 已在全球70多个国家上市 。 在中国 ， Aubagio（奥巴捷）于2018年7月获批上市 ， 是国内批准治疗多发性硬化症的首个口服疾病修正治疗药物 。
【生物谷|百时美施贵宝多发性硬化新药：口服S1P受体调节剂Zeposia获美欧盟批准】Bristol Myers Squibb Receives European Commission approval for Zeposia (ozanimod) for the Treatment of Adult Patients with Relapsing Remitting Multiple Sclerosis with Active Disease


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