『功能性治愈』乙肝全球创新药EDP-514，新型核心抑制剂，顺利展开第一期
在乙肝新药研发设计角度 ， 基于衣壳抑制剂（Capsid Inhibitors）的研发思路在研新药是最多的 ， 国内外药企都有参与衣壳抑制剂的新药研发 。 小番健康介绍一下 ， 一款二代新型的核心抑制剂EDP-514 。
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乙肝全球创新药EDP-514 ， 新型核心抑制剂 ， 顺利展开第一期临床
首先 ， EDP-514已经顺利展开第一期的临床试验 。 它主要就是基于阻断病毒衣壳装配过程 ， 从而避免后续发生的病毒逆转录过程 。 从原理上 ， 该在研新药对慢性乙肝患者（CHB）单用降表面抗原、e抗原能力是有限的 ， 但是从阻断衣壳装配设计角度 ， 该在研新药的思路 ， 是可以影响乙肝病毒复制过程 ， 所以今后上市或为联合恩替卡韦（ETV）、替诺福韦酯（TDF） 。
Enanta 公司自主研发的EDP-514 ， 基于生物技术主要研发小分子药物 。 小番健康从公开信息查到 ， EDP-514的临床前研究已经证明 ， 可以有效抑制乙肝病毒复制 ， 所以它是一款抑制剂 。 学术界比较关心的 ， 该在研二代核心抑制剂能够阻止原代肝细胞产生新的cccDNA 。 基于这一重要临床前研究 ， 目前全球使用衣壳抑制剂思路在研药物也是最多的 。
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乙肝病毒或丙肝病毒 ， 实际上都是泛指一种类的病毒 ， 而病毒在细分下去就存在不同的基因型 。 就像是吉利德科学研发的丙肝治愈药丙通沙 ， 该药物已经于今年纳入医保目录 ， 为泛基因型药物 ， 能够针对众多不同的基因型丙肝病毒 。 EDP-514也支持多基因型乙肝病毒 ， 属于范基因型药物 。
所以 ， 目前全球已知发现的全部乙肝病毒不同基因型 ， EDP-514都是证明可以有效抑制的 。 在小鼠模型试验中 ， EDP-514同样具有有效降低乙肝病毒载量作用 ， 已知的研究发现 ， EDP-514可以和核苷逆转录酶抑制剂联用；或者EDP-514联用I类核心抑制剂都可以提高乙肝患者的抗病毒效果 。
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其次 ， 简单介绍一下Enanta 公司 。 作为一家美国生物制药公司 ， 该公司主要针对慢性乙肝、非酒精性脂肪性肝炎、呼吸道合胞病毒的小分子药物研发 。 前期小番健康也介绍过 ， 目前对抑制肝细胞内乙肝病毒证实有效的药物 ， 必须是小分子药物 ， 其他药物均无法影响到乙肝病毒 。 EDP-514是去年2019年7月10日 ， 在该公司官网上公布的 ， 已经展开临床第一期试验 。
第一期试验主要评估该药物的药代动力学、耐受性以及安全性 。 药物原理上 ， EDP-514也是阻断乙肝病毒衣壳装配步骤 ， 但效果优于第一代的衣壳抑制剂 ， 所以属于新类型的病毒复制抑制剂 。 小番健康认为 ， 其实还是比较容易理解的 ， 乙肝病毒自身也有半衰期 ， 或者算是病毒的生命周期 ， EDP-514是针对病毒多个生命周期关键步骤进行阻断 。
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【『功能性治愈』乙肝全球创新药EDP-514，新型核心抑制剂，顺利展开第一期】在2019年3月举办的欧洲肝脏研究学会上（以下简称EASL2019） ， 该公司公布了EDP-514在小鼠模型中的潜在阻断衣壳装配的作用 。 从全球治疗乙肝病毒方案来看 ， 想要实现功能性治愈 ， 特指对长期慢性携带乙肝病毒的慢性乙肝患者而言 ， 依靠当前任意一种抗病毒方案 ， 功能性治愈率都不高 。
所以 ， 大多数慢性乙肝患者必须长期口服核苷酸类似物（NAs） ， 包括目前一线的恩替卡韦或者富马酸替诺福韦艾拉酚胺 ， 基本都朝向低耐药率、强效抑制病毒的原理进行研发 。 为何不可以轻易停用临床医生所开的上述核苷类药物？小番健康认为 ， 第一这些药物耐药率都很低 ， 长期服用可以维持血液药物浓度 ， 以及肝细胞内药物浓度 ， 起到持久抑制病毒作用 。
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