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洋地黄作用机制
在临床当中,洋地黄具有消肿利尿,强心的功效 。性温,味苦,归心经 。可用于治疗慢性支气管炎、慢性哮喘、甲状腺炎、腮腺炎、慢性咽炎等 。能改善血液循环,增强心肌收缩能力,预防心脏性水肿、心力衰竭、心肌缺血、心房颤动、心率过速、冠状动脉硬化 。增加心脏压力感受器的敏感性 , 抑制中枢神经系统的兴奋,可以对抗心衰时,交叉神经兴奋的不利影响 。但是值得提醒的是,患者要在专业医生的指导下服用此类药物,并且在服用药物之后 , 要重点观察有无不良反应的出现 。
洋地黄类药物作用机制是抑制洋地黄别名毛地黄、毒药草、紫花毛地黄、吊钟花,二年生或多年生草本 , 全体密被短毛,那么洋地黄类药物作用机制是什么呢?下面是我为你整理的洋地黄类药物作用机制的相关内容 , 希望对你有用!
洋地黄类药物作用机制
洋地黄类强心甙主要能直接加强心肌收缩力,增加心脏每搏血量,从而使心脏收缩末期残余血量减少,舒张末期压力下降 , 有利于缓解各器官淤血,尿量增加,心率减慢 。洋地黄增加心肌收缩力的作用机理可能是通过洋地黄抑制细胞膜Na+-K+-ATP酶,使细胞内钠增多医|学 教育 网整理 。Na+-Ca++交换趋于活跃 , Ca++内流增加,而致心肌收缩力加强 。心肌收缩力加强虽可使心肌耗氧量增加,但心室腔缩小及室壁张力下降则使心肌耗氧量下降,因而洋地黄类制剂能改善心肌的工作能力而不增加心肌耗氧量 。其次,洋地黄可直接或间接通过兴奋迷走 神经 减慢房室传导,可用于治疗心房颤动或心房扑动伴有快速心室率者 。过量的洋地黄相反会降低心肌收缩力,增加房室交界区及浦氏纤维自律性 , 故可引起异位节律及折返现象而致心律失常 。
洋地黄类药物的适应症
①除洋地黄中毒所诱发的心力衰竭外,其他原因所引起的心力衰竭均可用 。
②快速性室上性心律失常,如快速心率的心房颤动及扑动 , 阵发性室上性心动过速等 。
洋地黄类药物的禁忌症
①有洋地黄中毒的心力衰竭,
②预激综合征伴有心房颤动或扑动者,
③梗阻型心肌病,洋地黄可加重左室流出道梗阻,故不宜使用,但在伴发心力衰竭时仍可应用;
④房室传导阻滞,仅在伴有心力衰竭时可小心使用,完全性房室传导阻滞伴心力衰竭时 , 应在放置心室起搏器后,再用洋地黄 。
⑤窦性心动过缓心室率在每分钟50次以下者,心房颤动或心房扑动伴有完全性房室传导阻滞或心室率低于每分钟60次者 。
洋地黄的药动力学
吸收
洋地黄毒甙口服吸收率为90-100%,地高辛为50-85%,西地兰为20% , 毒毛旋花子甙K仅为3-10% 。可见洋地黄毒甙吸收最完全、恒定;西地兰和毒毛旋花子甙K吸收很差,所以它们不能口服给药 。地高辛口服吸收率尚可,但个体差异很大,而且不同药厂,甚至同一药厂不同批号片剂由于颗粒大小和溶解度不同, 生物 可用度也有较大差异,甚至血浓度相差可达4-7倍,故应用时最好选用同一批号的片剂,改换片剂时应观察有无剂量不足或过量的征象 。有些强心甙口服吸收后自胆道排入肠中,又由肠道重吸收 , 形成肝肠循环 。洋地黄毒甙有26%,地高辛有6.8%进入肝肠循环 。洋地黄毒甙体内蓄积性高,作用持久,与其进入肝肠循环量较大有关 。消胆胺是一种不吸收的树脂 , 在肠中与强心甙形成络合物,不被吸收,中断肝肠循环,可降低强心甙的血浓度 , 缩短半衰期,有助于强心甙中毒的治疗 。
血浆蛋白结合
洋地黄毒甙与血浆蛋白结合高达97%,地高辛约25%,西地兰和毒毛旋花子甙K约 5% 。因结合型暂失活性,且不易进入组织液,达到心肌 。洋地黄毒甙与血浆蛋白结合率高是它作用慢的一个原因,而西地兰和毒毛旋花子甙K与血浆蛋白结合率低与它们作用较快、较强有密切关系 。
消除
【洋地黄作用机制,洋地黄类药物作用机制是抑制】不同强心甙体内消除方式有很大差别 。洋地黄毒甙的脂溶性高,主要在肝中代谢,脱去糖分子后,其羟基由B位转为a位即失效 。某些诱导肝微粒体药酶活性的药物,如苯巴比妥、保泰松等,可加速洋地黄毒甙的肝内代谢 。少量原形物经肾小球过滤后,在近曲小管几乎全被重吸收,经肾排泄极少 。经肝代谢后形成水溶性结合物水溶性提高,才经肾排泄 。地高辛则在体内代谢转化较少(5-10%),在肝内可与葡萄糖醛酸结合而失效,85%以原形经肾排泄 , 它经肾小球过滤后在肾小管很少重吸收 。因此 肾功能 不全者及肾功能减退的老年人服用地高辛易发生中毒 。西地兰在体内先被水解失去乙酸和葡萄糖而成地高辛,其消除情况似地高辛 。毒毛旋花子甙K作用最快,消除也最快,体内代谢转化最少,几乎全部以原形经肾排泄 。


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