肝微粒体酶系,正常药物代谢需要哪些酶?


肝微粒体酶系,正常药物代谢需要哪些酶?

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本篇文章给大家谈谈肝微粒体酶,以及肝微粒体酶系对应的知识点,希望对各位有所帮助,不要忘了收藏本站!
内容导航:
  • 肝药酶的药酶诱导作用
  • 药酶是什么?
  • 他汀类药物都是如何代谢的?不能跟西柚同吃的是哪些?
  • 所有的药物是不是都要经过肝脏代谢?
  • 促进药物生物转化的主要酶系统是什么,有什么特点
  • 正常药物代谢需要哪些酶
Q1:肝药酶的药酶诱导作用酶诱导的结果是促进代谢,通常可降低大多数药物的药理作用,包括诱导剂本身和一些同时应用的药物 。其中它的自身诱导作用使其用量越来越大而成为这些药物产生耐受性的原因 。
酶诱导剂:苯巴比妥、苯妥英、利福平、格鲁米特、灰黄霉素等 。

Q2:药酶是什么?药酶是催化药物等外源性物质的代谢,是药物代谢酶的简称 。
drug metabolism enzyme
在药物的代谢中起着重要的催化作用 。药物进入人体后,一方面影响机体而产生药理作用,同时也被机体进行代谢处置,大多数药物主要通过代谢转化而丧失其药理活性,并成为水溶性高的物质排出体外 。
药物代谢过程由一系列酶促反应来完成,参与的酶有两大类:微粒体酶和非微粒体酶 。微粒体酶主要存在于肝脏、肺、肾、小肠、胎盘、皮肤等部位也有存在,以肝脏微粒体酶活性最高,它主要是催化药物等外源性物质的代谢,所以又称药物代谢酶,简称药酶 。微粒体酶的特异性低、能对脂溶性高的化合物发挥作用,参与不同药物的氧化、还原、水解和结合反应 。微粒体酶中最主要的是混合功能氧化酶系,其中细胞色素P-450最重要,该酶与一氧化碳结合后在波长450nm处有最大吸收峰而得名,该酶含量多寡、活性高低可反映混合功能氧化酶代谢转化能力的高低 。非微粒体酶存在于血浆、胞液及线粒体中,这些酶特异性高,对特异结构的药物才起作用,如血浆中的胆碱酯酶,线粒体内的单胺氧化酶等,受这些酶生物转化的药物虽然较少,但对药物作用的影响同样是重要的 。
Q3:他汀类药物都是如何代谢的?不能跟西柚同吃的是哪些?他汀类药物在心血管疾病防治中具有非常重要的地位,它们除了可降低胆固醇水平,防止动脉粥样硬化斑块形成以外,还能够稳定已有的粥样斑块,防止斑块脱落引起血管堵塞 。因此,他汀类药物被推荐用于冠心病的二级预防 。但同时,由于其在体内代谢途径的特点,也使得他汀类药物与不少食物、药物存在着相互作用,可能会导致作用的减弱或者不良反应的发生 。所以,需要长期服用他汀类药物的患者,有必要了解一下该类药物的一些相关知识 。
他汀类药物代谢途径有哪些不同?
目前已被批准上市使用的他汀类药物多达八种,分别是洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、西立伐他汀和罗苏伐他汀等 。所有的他汀类药物都经过肝脏代谢,但在肝脏的代谢方式并不完全相同 。大家都知道,肝脏是人体最大的代谢器官,肝脏中存在着多达上百种的肝微粒体酶,其主要作用就是能代谢进入体内的药物和毒素等物质,其中CYP3A4和CYP2C9酶是参与多种药物代谢的非常重要的肝微粒体酶 。
洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀和西立伐他汀主要是通过CYP3A4酶代谢,而氟伐他汀和罗苏伐他汀则主要是通过CYP2C9代谢,另外瑞舒伐他汀只有约20%经CYP2C9代谢,其余大部分是通过原型经粪便直接排泄 。唯一一个比较特殊的普伐他汀,虽然也经肝脏代谢,但并不经CYP酶系统,因此它与其他药物的相互作用相对较少 。
他汀类哪些不能和西柚同时吃?
我们平常所说的不能和药物同时吃的柚子主要是西柚,包括西柚汁 。因为许多人都喜欢和西柚汁,但西柚中含有一种叫呋喃香豆素的物质,是肝脏CPY3A4酶的抑制剂,因此可导致通过该酶代谢的他汀类药物清除减慢,容易诱发不良反应发生,最常见且比较严重的不良反应就是横纹肌溶解症,患者可能会出现肌肉疼痛和乏力等症状,另外也可能导致肝功能损害 。因此,主要通过CYP3A4酶代谢的他汀类药物洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀和西立伐他汀等,都不能和柚子同时吃 。
由于心血管疾病患者需要同时服用多种药物,对自己服用的药物有一定的了解可以避免因相互作用而使药效减弱,更重要的是防止药品不良反应给身体造成的二次伤害 。


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