科普|吃我?还想吃我?再吃……( 三 )


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虽然 3 看上去已经可以作为一条完整的合成路线的起点了,但是,研究团队发现了一个比 3 更合适的起始原料——一种葡萄糖衍生物(用 4 表示) 。以 4 为起始原料完成这条路线的话,所有的碳和两个立体中心将全程保留,这样后续几个车间的工作量会稍微小一点,难度也低一些 。那么,在第 1 车间,发生的就是从 4 到 3 的转化了 。
科普|吃我?还想吃我?再吃……
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至此,这条全新的 TTX 全合成路线就算是盘完了,它以 22 步反应、11% 的收率创下了史上路线最短、效率最高的纪录 。那么,它能派上什么用场呢?
首先,它的高效性使其有了在工业上投入应用的价值,可以为基于河鲀毒素的新型药物的开发奠定基础 。另外,河鲀毒素其实还有一系列类似物,把这条路线稍加改动,也可以用于合成其他难以获得的河鲀毒素类似物 。
【科普|吃我?还想吃我?再吃……】再说了,河鲀毒素在生物学、生态学、毒理学、神经科学等诸多领域还有很多值得深挖的东西,这项工作没准儿又能为其他领域的研究提供灵感呢!


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