抗结核药物的副作用 抗结核药物( 二 )
(2)利福平RFP:利福平是一种半合成的广谱杀菌剂,与依赖DNA的RNA聚合酶亚基牢固结合,抑制细菌RNA的合成,阻止酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程 。本品与异烟肼一样,为全效杀菌剂,可杀灭细胞内外生长代谢旺盛、几乎静止的结核杆菌 。
注意:利福平常见的副作用包括烧心、胃部不适和痉挛、胀气、腹泻、头痛、嗜睡、疲劳、头晕、注意力难以集中、意识不清、肌肉无力或身体麻木和疼痛、视力改变、痛经或月经不调、潮红和瘙痒、失去协调性 。如果出现以下情况,请立即去医院检查:
发烧;
食欲不振;
担心;
恶心呕吐;
尿液颜色变深;
黄疸;
关节疼痛或肿胀 。
目前以利福平为代表的抗结核药物较为完善 。只要人们能提高对结核病的认识,及时发现正规治疗,疗效可达95%-100% 。
(3)信息资源网)链霉素:链霉素属于氨基糖苷类抗生素,其抗菌机制是抑制细菌蛋白的合成,对结核有很强的抗菌作用 。链霉素主要通过干扰氨酰基-tRNA与核糖体30S亚基的结合,抑制70S复合物的形成,从而抑制肽链的延伸,影响蛋白质的合成,最终导致细菌死亡 。但它只能杀死细胞外的结核菌,pH中性时才起作用 。不易透过血脑屏障,渗透到细胞内,所以是半有效杀菌剂 。
(4)吡嗪酰胺PZA:本品为烟酰胺的衍生物,具有抗菌或杀菌作用,效果取决于药物浓度和细菌敏感性 。本品仅在pH值为微酸性(pH≤5.6)时具有抗菌活性,为半有效杀菌剂 。
注意:吡嗪酰胺必须与其他结核病药物一起使用 。如果单独使用吡嗪酰胺,结核病可能会对治疗产生耐药性 。吡嗪酰胺的常见副作用包括关节或肌肉疼痛、恶心和呕吐以及食欲不振 。
(5)乙胺丁醇EMB:本品为合成抗菌和抗结核药物 。作用机制尚未完全阐明,可能是抑制RNA合成 。有研究认为,它能增加细胞壁的通透性,渗入细菌内部,干扰RNA的合成,从而抑制细菌的繁殖 。该产品仅对结核的生长和繁殖有效 。
注意:乙胺丁醇可导致严重的视力问题或不可逆的视力丧失 。如果您有眼睛问题或视力障碍,您可能无法服用此药物 。为确保安全,如果您患有以下疾病,请告知您的医生:
炎性眼病,如葡萄膜炎或虹膜炎;
糖尿病引起的眼部问题;
白内障;
肝病;
肾脏疾病;
【抗结核药物的副作用 抗结核药物】痛风 。
(6)缩氨基硫脲TB1:本品为抑菌剂,作用机制尚不十分清楚 。有研究认为,TB1易与铜形成络合物,使结核杆菌缺乏铜离子,还可能阻碍核酸的合成,改变细菌的形态,如失去正常大小、颗粒变性、线形或球菌变形、抗酸染色反应丧失等 。
4.二线抗结核药物
二线药物多为抗菌药物,只能抑制结核,副作用较多 。患者更容易出现胃肠道反应、周围神经病变(手脚麻木)、肝功能损伤 。
(1)对氨基水杨酸PAS:对氨基水杨酸对结核有抑制作用 。本品通过竞争性抑制叶酸合成,抑制结核分枝杆菌的生长繁殖 。
(2)丙硫胺,第1321号,PTH):丙硫胺是异烟酸的衍生物 。其化学结构类似于氨基硫脲(TB1) 。它是一种弱杀菌剂,作用机制尚不清楚,可能抑制肽合成 。甲氧氯普胺对结核病的疗效取决于感染部位的药物浓度 。低浓度只有抑菌作用,高浓度有杀菌作用 。
(3)阿米卡星(amikacin,AMK,AK):属于氨基糖苷类药物,是试管内抗结核的高效杀菌药物 。阿米卡星的作用机制是与30S亚基核糖体结合,干扰蛋白质的合成,产生抗菌作用 。它对链霉素耐药菌株仍然有效 。
(4)卷曲霉素CPM:卷曲霉素是从链霉菌中获得的杀菌剂 。它是一种多肽复合物,是一种有效的抗结核药物 。它对链霉素、卡那霉素(KM)或AMK耐药菌仍然有效 。其机制与氨基糖苷类药物相同 。
(5)利福喷丁(环丙沙星,利福喷丁,DL473,RPE,RPT):利福喷丁类药物,作用机制与利福平相同 。试管内抗菌活性比利福平高2-10倍,小鼠抗结核效果也比利福平好,消除半衰期比利福平长4-5倍 。因此,利福喷丁是一种有效且长效的抗结核药物 。
(6)利福布丁(R信息资源网FB,RBU):利福药物,作用机制与利福平相同,是由S型利福霉素衍生而来的半合成抗生素 。耐利福平的结核分枝杆菌可能同时对利福布丁耐药,但有研究结果显示,耐利福平的结核分枝杆菌对该药仍有31%的敏感性 。
5.结核病药物治疗的交叉原则早在20世纪70年代,我国就提出了结核病化疗的治疗原则:早期、联合、适当、规律、全程 。这些治疗原则今天仍然有效 。
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