欧洲|又刷屏！新药物针对ALK/ROS1/NTRK多种突变癌症有效
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近两年基于特定基因背景的Biomarker而非发病部位的泛癌种药物因其不分年龄 ， 不分癌种 ， 不限分期 ， 有效率超高的特性开启了肿瘤治疗的新篇章 ， 目前 ， FDA已经批准了四款不限癌种的抗癌药：
2017年5月 ， Keytruda成为全球首个不区分肿瘤来源的免疫药物；
2018年11月 ， Vitrakvi获批上市 ， 成为全球首款不限癌种的广谱靶向药 ， 用于NTRK融合的实体瘤患者；
2019年8月 ， Rozlytrek获批上市 ， 成为全球第三款不区分肿瘤来源的广谱抗癌药；
2020年5月 ， 传奇抗癌药LOXO-292加速获批上市 ， 用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）和RET融合阳性甲状腺癌三大癌种 。
这四款新疗法的获批 ， 由于惊艳的临床数据让广谱抗癌药在病友圈声名鹊起！
这两天 ， 又一款广谱抗癌药Repotrectinib（代号为TPX-0005 ， 中文译音：瑞波替尼）在癌友圈中刷屏了 ， 因为这款新药不仅对于特定突变的ROS1阳性患者 ， 客观缓解率达到了86% ， 超越了恩曲替尼 ， 创下了广谱抗癌药的新记录！并且这款新一代的ROS1 ， pan-TRK和ALK多靶点抑制剂能够克服几乎所有的ROS1 ， NTRK1-3和ALK抑制剂产生的耐药问题 ， 因此 ， 对于ROS1 ， NTRK1–3或ALK重排的患者已经接受过靶向治疗产生耐药后 ， Repotrectinib将是一种有效的治疗新选择 。
初识Repotrectinib（代号为TPX-0005）Repotrectinib(瑞波替尼 ， 代号TPX-0005)是美国TP Therapeutics公司研发的第二代ALK/ROS1/TRK抑制剂 ， 也是新一代的广谱抗癌药 ， 临床证实其效力比克唑替尼高90倍 。
这款全新一代的ROS1 ， pan-TRK和ALK抑制剂 ， 是一种经过特殊设计的低分子量大环TKI ， 具有高度选择性 ， 对ROS1 ， TRKA-C和ALK具有很高的效力 。 最重要的是 ， repotrectinib 能够克服临床中出现的所有已知ALKROS1和NTRK耐药问题 。
它长这个样子：
▲Repotrectinib的分子结构式
实际上 ， 对于具有ALK ， ROS1或NTRK1–3重排的患者来说 ， 近年来上市的多款靶向药物如克唑替尼 ， 布加替尼 ， 劳拉替尼 ， 恩曲替尼 ， 拉罗替尼已经让生存期显著延长 ， 但是靶向药无法避免的问题就是出现耐药 ， 出现新的突变 ， 比如 ， 在ALK重排的患者中使用艾乐替尼和色瑞替尼治疗后 ， 大约三分之一的患者出现ALK G1202R 。 在ROS1融合的患者中 ， 接受克唑替尼治疗后三分之一的患者出现现ROS1 G2032R ， 还有5%的患者会出现ROS1 D2033N 。 对于NTRK融合的患者接受恩曲替尼治疗后可能出现新的TRKA G595R和TRKC G623R变异 。 临床上没有很好的治疗方案 。 repotrectinib的出现让这部分耐药的患者重拾希望！
Repotrectinib创下客观缓解率86%最高纪录！【欧洲|又刷屏！新药物针对ALK/ROS1/NTRK多种突变癌症有效】Repotrectinib(普罗替尼 ， 代号TPX-0005)在体外和体内的临床试验证实 ， 其效力比克唑替尼高90倍 。 这款药物目前正在进行的临床研究代号为TRIDENT-1 。
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