江苏龙网

  1. 首页 > 人文 > >

#Nature#「Nature」最新型长效HIV药物更高效，有望功能性治愈艾滋病


#Nature#「Nature」最新型长效HIV药物更高效，有望功能性治愈艾滋病
文章图片

关键词：HIV；治疗；临床试验
今天Nature发表了重磅文章 ， 报道了吉利德科学公司（Gilead）的长效抗HIV药GS-6207具有高抗病毒活性、低体内清除率低、皮下注射后药代动力学缓慢等特性 。 研究指出这一长效药可能实现每半年注射一次 ， 这个研究指明了HIV超长效药可能会成为主流 。
论文发表于2020年7月1日 ， 题目是“Clinical targeting of HIV capsid protein with a long-acting small molecule” 。
GS-6207是基于HIV衣壳蛋白（CA p24）晶体结构设计产生的 。 X射线揭示的2A分辨率晶体结构显示GS-6207分子可以牢固的结合衣壳蛋白单体之间的保守界面 ， 从而干扰衣壳蛋白在病毒组装及HIV复制过程中的多个步骤 。 GS-6207还可以减少HIV 2-LTR及病毒整合 ， 因此如果在感染早期使用可能可以显著减缓储藏库形成 。
GS-6207在HIV感染的CD4细胞中抗HIV的EC50为32pM ， 是目前已知最高效的抗病毒药之一 ， 其抗病毒活性高于Gilead最新一代整合酶抑制剂Bictegravir 。 GS-6207抗病毒作用具有广谱性 ， 可以抑制多个亚型的HIV感染 。 GS-6207与其他已经批准的抗病毒药物协同性好 ， 无交叉耐药现象 ， 因此还可以作为其他药物耐药时的替代治疗 。
在1期临床试验中 ， 24名HIV感染者接受了单次皮下注射450mg GS-6207 9天后病毒载量中位降低158倍 。 其在血浆中有效抗病毒浓度持续超过6个月 。 目前该药物进入2/3期临床试验 ， 其中1项试验用于多耐药患者的治疗 。
GS-6207有诸多特点 ， 它是first in class全新靶点药物 ， 抗病毒活性极强 ， 可皮下注射后维持长达半年的血药浓度 。 这个药物也是HIV治疗的前途 ， 即超长效治疗 ， 使HIV治疗逐渐接近于功能性治愈 。
小结：
1）吉利德科学公司的GS-6207是目前已知最高效的抗病毒药之一 ，用药9天后AIDS患者病毒载量中位降低158倍；同时代谢极为缓慢 ， 可皮下注射后维持长达半年的血药浓度 。 这一特点使得HIV治疗逐渐接近于功能性治愈 。
2）吉利德的抗病毒药物设计和开发依然是业内翘楚 ， HIV研发的革新也将为其他领域带来启示 ， 使很多慢性病实现长效治疗 。
原文来源：
【#Nature#「Nature」最新型长效HIV药物更高效，有望功能性治愈艾滋病】https://www.nature.com/articles/s41586-020-2443-1


    推荐阅读


    上一篇：高通：小米新动作突然被确认，高通彻底真懵了，做梦也没有想到

    下一篇：科学家▲?宇宙之外是什么样子的？科学家提出可怕观点，你认可吗？