乙肝@乙肝国内创新药进展和首个靶向治疗药物
公开信息显示 ， 帕拉德福韦于2013年批准进入临床研究 ， 该国产创新亮点为首个乙肝靶向治疗药物 。该新药属于核苷（酸）类似物（NAs） ， 已知NAs具有代表性的拉米夫定、阿德福韦酯、替比夫定以及一线药物恩替卡韦和替诺福韦酯 。该创新药已经完成二期试验 ， 进入到三期试验阶段 ， 预计明年将要上市 。
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乙肝创制靶向新药二期 ， 24周后e抗原阴转好于TDF ， 阿德福韦前药
甲磺酸帕拉德福韦片 ， 西安新通公司研发的阿德福韦前药 ， 能够缓解乙肝患者（CHB）使用阿德福韦酯后肾毒性伤害 。对比阿德福韦酯（ADV） ， 甲磺酸帕拉德福韦有更强的抗耐药性与抗病毒能力 。去年2019年9月左右 ， 该款国产乙肝创新药完成Ⅱ 期临床 ， 小番健康介绍一下 ， 该新药的第二期试验数据和结论 。
试验对象是乙肝e抗原阳性 ， 体内病毒载量≥20000 IU/ml ， 或乙肝e抗原阴性而病毒载量≥2000 IU/ml的未经过治疗的慢性乙肝患者 。每日一次 ， 使用剂量分别是30mg、45mg、60mg、75mg ， 24周后观察乙肝患者的体内病毒载量变化 。二期数据显示 ， 患者病毒载量分别低于基线水平 ， 具体数据5.4、5.34、5.33、5.4 log 。
HBV-DNA检测不到时 ， 是该新药初步实现治疗效果终点 ， 也与其他核苷酸类似物终点相似；对乙肝患者耐受总体良好 ， 发生不良事件为一级 ， 即轻微级；过去乙肝患者使用核苷类时 ， 阿德福韦酯大剂量可见肾脏毒性 ， 该创新药未见到这种不良反应 ， 也没有出现如TDF、TAF长期口服后的对骨骼异常影响 。
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甲磺酸帕拉德福韦进入到第三期试验后 ， 将会继续扩大试验病人比例 ， 继续评估药物安全性 。该乙肝新药二期试验结论为相对高的安全性与疗效 。当然 ， 在扩大试验比例后 ， 还会继续观察该新药安全性问题 。
原理上 ， 甲磺酸帕拉德福韦是阿德福韦前药 ， 创新亮点在肝靶向技术（HepDirect)。小番健康认为 ， 相比已知一线核苷酸类似物 ， 该创新药对人体不良反应轻微 ， 值得乙肝患者关注 。二期试验显示 ， 参与试验的240例中 ， 仅19例出现血P降低 ， 不良率只有7.9% ， 评估为一级 ， 即对人体只有轻微不良反应 。
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再观察异常的19例 ， 继续给药24周后有15例 ， 异常指标恢复到正常水平 ， 剩下4例继续跟踪也逐渐恢复到正常 。值得一提 ， 该新药观察口服24后的疗效 ， 对照富马酸替诺福韦二吡呋酯（TDF） ， 病毒载量下降趋势直到检测不到 ， 甲磺酸帕拉德福韦显示出优于TDF的治疗效果 。
继续观察给药24周后 ， e抗原阳性阴转率好于使用TDF组；而乙肝患者的转氨酶恢复正常比率 ， 该新药与TDF则相差无几 。甲磺酸帕拉德福韦片副作用轻微 ， 对患者耐受良好是该新药同比TDF的优势 ， 试验数据显示 ， 该乙肝创新药没有发生明显肾脏和骨骼毒性 。
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小番健康结语：以上试验数据与结论 ， 来自去年9月16日的甲磺酸帕拉德福韦（Pradefovir）Phase Ⅱ 期临床发布会 。去年该创新药已经完成Phase Ⅱ 期临床研究 ， 目前来看 ， 该创新药安全性与有效性可以与ETV、TAF媲美 ， 帕拉德福韦同时也是国家“十三五”重大新药创制靶向新药 。
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