来看看这个“人民希望”的瑞得西韦

进击埃博拉:折戟沉沙铁未销 研发代号为GS-5734的瑞德西韦由GS-441524进一步反应而诞生 。 值得注意的是 , 由于目前未在全球任何国家获批上市 , 瑞德西韦只是该化合物的中文名字 , 并非正式的药品名 。 2016年3月 , 美国陆军传染病医院和吉利德分别作为第一和第二单位在《自然》上发表论文 , 报告了一项用瑞德西韦治疗感染埃博拉病毒的恒河猴的实验 。 论文称 , 瑞德西韦是一种小分子抗病毒药物 , 为腺嘌呤C-核苷核糖类似物前药 。 所谓前药 , 即指药物经过化学结构修饰后得到的一类化合物 , 在体外无活性或活性较小 , 在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效 。 体外研究显示 , 瑞德西韦可抑制多种人类RNA病毒病原体的复制 , 包括埃博拉病毒(EBOV)、呼吸道合胞病毒(RSV)、胡宁病毒(JUNV)、沙拉热病毒(LASV)和中东呼吸综合征病毒(MERS)等 。 恒河猴实验结果显示 , 在病毒暴露后三天开始治疗(此时6只猴子中有2只已检测到全身性病毒RNA) , 每日一次静脉注射10mg/kg的瑞德西韦 , 连续12天后埃博拉病毒复制得到大幅抑制 , 猴子存活率100% , 临床症状显著改善 。 不过 , 瑞德西韦没能过临床试验这一关 。 2018年11月 , 为应对埃博拉疫情 , 刚果(金)在世卫组织倡议下启动了临床对照试验 , 测试Remdesivir、MAb114、REGN-EB3和Zmapp等4款新药的疗效 。 这场竞赛只花了9个月时间就决出胜负 。 由于REGN-EB3 和 mAb-114的领先优势十分明显 , 委员会在2019年8月决定提前结束试验 , 将两款药物大范围推广 。 两款药物皆为“抗体鸡尾酒” , 即不同抗体的混合产物 。 mAb-114源于从1995年埃博拉疫情的幸存者中取得的混合抗体 , 美国国立过敏和传染病研究员多年后进行了分离 。 REGN-EB3则由美国纽约州的Regeneron公司开发 , 是由免疫系统“拟人化”的小鼠接种埃博拉病毒后产生的抗体 。 针对499名患者的总体试验结果显示 , 接受mAb-114和REGN-EB3治疗的患者死亡率分别为34%和29% , 而接受瑞德西韦和Zmapp治疗的患者死亡率分别为53%和49% 。 对于那些感染后很快接受治疗、病毒水平较低的患者 , 新药疗效差别更为明显 。 他们接受mAb-114和REGN-EB3治疗后的死亡率分别低至11%和6% , 而瑞德西韦和Zmapp则为33%和24% 。 。 瑞德西韦由此早早退出抗击埃博拉的战役 。 临床试验登记信息显示 , 瑞德西韦这次试验原本的预计结束时间为2023年 , 实际结束日期是2019年9月 。


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