胰岛素为什么不能口服?

【胰岛素为什么不能口服?】正常情况下 , 人的身体都会分泌胰岛素 , 分泌胰岛素的多少会受到机体的正常控制 , 但如果控制系统出现问题 , 或者分泌胰岛素的细胞出现障碍 , 就会出现胰岛素不足的情况 , 这时候就有必要为身体补充胰岛素了 , 到目前为止 , 补充胰岛素的最主要方式是注射 , 胰岛素是不能口服的 , 原因如下 。

胰岛素为什么不能口服?

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胰岛素为什么不能口服?
1、胰岛素是蛋白质多肽类药物 , 如果口服 , 在消化道内会被蛋白水解酶分解、消化 , 失去生物学活性 。
2、胰岛素相对分子质量较大 , 还有很强的分子间聚合趋势形成较大相对分子质量的寡聚体 , 难以通过消化道黏膜进入循环发挥效应 。
为了使胰岛素可以口服应用 , 医学家发明了一种方法 , 可以使胰岛素顺利通过胃部而被小肠吸收 。其原理是将胰岛素放在对酸敏感类物质制成的微小颗粒内 , 这些微小的颗粒在酸性环境中可以自动收缩 , 在非酸性环境中又会自动膨胀起来 。
胰岛素为什么不能口服?

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含有胰岛素的颗粒在酸性的溶液中会紧紧收缩将胰岛素牢牢地包在内部 , 当在非酸性溶液中可以膨胀而释放出药物 。这样就可以有效地保护了胰岛素在胃中不被破坏 。相信通过研究 , 在不久的将来非注射液胰岛素就会来到身边 。
口服胰岛素并非遥不可及:
目前口服胰岛素尚还在研究阶段 。开发口服胰岛素片的想法从1930年就开始了 , 但实现这个想法似乎太困难了 。好多大型制药公司十几年来一直在寻找口服胰岛素的配方 。
胰岛素为什么不能口服?

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印度Pharmaceutical国家教育研究协会的SanyogJain和他的同事已经对口服胰岛素片进行了很多年的研究 。在2012年时他们第一次成功了 , 成功的利用口服胰岛素片控制了小白鼠的血糖 。但成本太高无法进行商业化运作 。
丹麦制药巨头NovoNordisk公司和以色列新贵Oramed公司都想开发口服胰岛素片 。谷歌旗下的谷歌风投最近在RaniTherapeutics项目中投入了1亿美元 , 希望能对开发口服胰岛素提供帮助 。印度公司Biocon也曾进行口服胰岛素的研究 , 并且最近与制药巨头Bristol-MyersSquibb签署了一项协议 。
Oramer制药公司宣称 , 中期试验结果显示 , 其旗下口服胰岛素胶囊在糖尿病患者中是安全的 , 且耐受性良好 。
这项前瞻性、随机、双盲、安慰剂对照研究共招募了25例已确诊的1型糖尿病患者 , 旨在评估患者餐前服用ORMD–0801的安全性 , 以及ORMD–0801对患者外源性胰岛素需求量的影响 。
这项研究的主要终点是 , ORMD–0801治疗患者外源性胰岛素需求量的变化 , 包括基础胰岛素、餐时胰岛素和总胰岛素剂量 , 并与安慰剂治疗患者外源性胰岛素需求量变化进行比较 。次要终点为ORMD–0801治疗患者夜间、日间和空腹血糖水平变化 , 且与安慰剂治疗患者平均夜间、日间和空腹血糖水平变化进行比较 。


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