大环内酯类药物 _特点

大环内酯类在平时可以分为多种类型，不同类型会给身体带来不一样的效果，在服用药物期间需要注意，针对一些身体患有肝毒素，以及身体出现病毒的患者，也要做好相应的预防工作，避免一些不必要的麻烦发生，对人体造成危害性，这些都是需要注意的。

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基本简介本类药物的抗菌谱主要为革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌，包括葡萄球菌、粪链球菌、脑膜炎球菌、炭疽杆菌、淋球菌、白喉杆菌、百日咳杆菌、产气梭状芽胞杆菌、布氏杆菌、弯曲杆菌、军团菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、立克次体和衣原体等。大环内酯类药物之间有密切的交叉耐药性存在，因而非诱导耐药性的大环内酯类药物的开发受到重视。

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共同特点①抗菌谱窄，比青霉素略广，主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等;②细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性;③在碱性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液;④口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收;⑤血药浓度低，组织中浓度相对较高，痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度;⑥不易透过血脑屏障;⑦主要经胆汁排泄，进行肝肠循环;⑧毒性低微。口服后的主要副作用为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。

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不良反应①肝毒性。在正常剂量下，肝毒性较小，但酯化红霉素则有一定的肝毒性，故只宜少量且短期应用。②耳鸣和听觉障碍，静脉给药时可发生氨基转移酶升高，但停药或减量可恢复。③可致药物热、药疹、荨麻疹等过敏反应。④因有局部刺激性，不宜肌注。静滴可引起静脉炎，故滴液宜稀(<0·l%)，滴速直慢。⑤本类药可抑制茶碱的正常代谢，导致茶碱血浓度升高而致中毒，甚至死亡，因此联合应用时应进行条碱血浓度监测，以防意外。
螺旋霉素红霉素、琥乙红霉素、甲基红霉素、罗地霉素、罗红霉素、乙酰螺旋霉素阿齐霉素、麦迪霉素白霉素交沙霉素、竹桃霉素
分述如下螺旋霉素Spiramycin 罗华密新
作用与用途
本品是一种很强的抑菌剂，仅在很高的浓度时才呈杀菌作用。抗菌谱同红霉素，但却有比红霉素更好的抗菌素后效应，对革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性菌有良好的抗菌活性，并有抗寄生虫的作用，此外近年研究中还发现本品对军团菌、严重的弯曲杆菌感染、艾滋病病人的隐孢子虫病等也有较好的疗效。本品吸取迅速，能广泛的分布于全身各组织，其中炎性体液中的药物浓度最高，清除t1/2平均为3.8 小时，主要经胆汁排泄，给药24小时后回收率低于5% 。临床用于敏感菌所致的感染，如支气管、肺部及耳鼻喉感染、皮肤感染。
剂量与用法
口服:成人，250mg/次，每日2次，严重病人每日可服3~4次;儿童:每日 20mg~30mg/kg，分2~4次口服。
注意事项
①对本品过敏者禁用。②不良反应较少见，有胃肠道反应、头痛、乏力等，偶见转氨酶升高。
剂型与规格
片剂:200mg/片。
红霉素Erythromycln
【作用与用途】抗菌谱相似于青霉素，对革兰氏阳性细菌有效，对革兰氏阴性细菌较差，对立克次氏体、阿米巴原虫、滴虫及钩端螺旋体有作用。尤其对耐青霉素与四环素的金葡菌有效。口服血药达峰4小时。蛋白结合率75%~90% 。胆汁比血浓度高30倍。大部分在肝脏灭活，胆汁排泄，仅有10%~15%原形药物从尿中排泄。t1/2为1.5~3小时，无尿时t1/2为5~6小时。用于耐药性金葡菌感染和对青霉素过敏者，败血症、骨髓炎、肺炎、化脓性脑膜炎、伪膜性肠炎、急性乳腺炎等;也可局部应用于皮肤及眼部感染。
【大环内酯类药物】【剂量与用法】口服:成人每日 1.og~1.2g，分3~4次服用，整片吞服。儿童每日 7.5mg~25mg/kg，1次/6小时，静滴:每日 3.75mg~5mg/kg，1次/6小时;必要时可增至每日 100mg/kg 。