曲马多(Tramadol)是合成的可待因类似物,与阿片受体具有微弱亲和性 。通过抑制突触再摄取去甲肾上腺素,增加神经元外5 -羟色胺的浓度,影响痛觉传递,产生镇痛作用 。
【曲马多属于( 曲马多属于什么物质物质,主要用作镇痛药)】
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创伤多用于各种中重度急慢性疼痛,如癌症疼痛、骨折和各种术后疼痛、牙痛、关节痛、神经痛、分娩痛等 。是可合成的可待因类似物,与阿片受体亲和性弱 。其作用强度为吗啡的1/10~1/8 。无呼吸抑制作用,依赖性小,镇痛作用明显 。具有镇咳作用,强度为可待因的50% 。不影响组胺释放,无平滑肌痉挛作用 。
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曲马多口服、注射吸收均好,镇痛效果相同 。口服后10~20分钟有效,作用维持时间4~8小时 。在肝内代谢中,24小时内80%通过原形和代谢物从尿液中排泄 。
用于颅脑损伤、代谢性疾病、酒精或药物阻断,中枢神经系统感染患者应认为可能增加癫痫发作的危险性 。长期使用不能排除产生耐药性和药物依赖性的可能性 。肝肾功能衰竭者,心脏疾病酌情减量或谨慎使用 。
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曲马多不得与单胺氧化酶抑制剂合用; 中枢抑制剂(如与酒精、地西泮等镇静催眠药联合应用需减重; 与双香豆素抗凝剂联合使用,选择性服用5 -羟色胺再摄取抑制剂,增加5 -羟色胺激活作用(5-羟色胺综合征),增加国际标准比值(INR) 。
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