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DeepTech深科技|多肽千亿市场下，下一个突破口是什么？


DeepTech深科技|多肽千亿市场下，下一个突破口是什么？
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近年来 ， 创新药发展势头迅猛 ， 小分子药物和抗体药物研发备受关注 。 但是 ， 发现和筛选小分子越来越难 ， 大分子抗体药研发技术壁垒高、研发难度日益加大 ， 据统计 ， 一款新药上市往往需要 14 年时间 ， 花费超 10 亿美元 。 而介于两者之间的多肽药物研发工艺相对简单、研发上市成功率比小分子药高出 2 倍、研发平均周期短、成本较低 ， 被认为是极具潜力的新型药物疗法之一 。
据统计 ， 2019 年全球多肽药物市场规模为 281.5 亿美元 ， 预计到 2027 年将达到667.6 亿美元 。 目前 ， 多肽药物不乏 10 亿美元级别以上的重磅产品 ， 如格拉替雷、利拉鲁肽等 。 整体来看 ， 多肽药物已经广泛应用到心血管疾病、中枢神经疾病、呼吸、抗肿瘤与免疫调节以及抗感染等领域 ， 具有广阔的市场空间 ， 可以与大分子抗体药物以及小分子药物进行良好的互补 。 1966 年 ， 中国率先合成牛结晶胰岛素 ， 但是第一个上市的多肽药却是美国公司 。 截至 2020 年 1 月 ， 全球有 197 种多肽药物上市 ， 目前中国只有超过 48 类多肽药物上市 。 欧美药企在全球多肽市场占据绝对优势 ， 国内真正具有研发实力的公司寥寥无几 。 中国占据先发优势却未能在多肽领域厚积薄发 ， 背后的原因令人深思 。 多肽发展的难题是什么？下一代多肽的发展方向是什么？中国多肽药物出路又是什么？
口服给药是多肽药物的发展趋势多肽一般指由 2-50 个氨基酸脱水缩合形成的短肽 ， 相对分子量低于 10000 。 根据来源的不同 ， 可以将多肽药物分为三类：化学合成多肽、基因重组多肽、提取多肽 。 其中化学合成与基因重组多肽在产量、产品纯度、制备速度等方面具有明显优势 ， 是目前国际市场中广泛应用的多肽 。 多肽具有成药性强、活性高、高度特异性以及低免疫原性等特点 。 与传统的小分子药物和蛋白质药物相比 ， 多肽药物比小分子活性高、无药物相互作用 ， 比大分子生产成本低、研发简单、无免疫原性 。
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自 1920 年发现胰岛素以来 ， 多肽疗法越来越受到关注 。 20 世纪初 ， 人们就开始探索合成多肽药物 。 20 世纪 50 年代 ， 固相合成多肽技术亮相业界 ， 为多肽合成产业化奠定了基础 。 如今 ， 多肽药物已经从广泛应用于临床 ， 并从最初应用在代谢类疾病 ， 再到覆盖了癌症、神经性疾病、免疫疾病、感染性疾病等 。 公开数据显示 ， 截止目前 ， 2019 年全球多肽药物销售总额达到了 440 亿美元 。 但是 ， 多肽药物并非十全十美 ， 其在体内不稳定、口服治疗效果不佳和膜渗透性差等问题限制了多肽药物的长足发展 。 稳定性等问题可以通过改造修饰工艺加以解决 ， 而多肽药物发展的最大障碍在于无法口服给药 ， 关键要提高多肽药物的长效性 。 一般来说 ， 生物体内的多种蛋白水解酶会快速降解多肽药物 ， 因此 ， 多肽药物口服效果欠佳、半衰期短 ， 需要通过注射或者鼻腔喷射给药 。 如何破局 ， 解决多肽药物发展的最大障碍至关重要 ， 改进多肽药物给药方式成为下一代多肽药物研发方向 。
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2012 年 ， 美国制药公司 Ironwood Pharmaceuticals 治疗便秘的胶囊剂 Linzess（利那洛肽）被FDA批准上市；2017 年 ， Synergy Pharmaceuticals 制药公司治疗便秘的口服药物 Trulance（普卡那肽）获得 FDA 批准上市 。 这两款药物作为先导引领了口服多肽给药浪潮的研发 ， 大批其它种类的多肽药物也正被开发出来 。 2019 年 ， 柏林大学康威学院药理学专家 David Brayden 使用纳米技术来设计安全有效地经口摄取肽的方法 ， 他们的结果证明 ， 纳米技术可以使多肽通过口服途径至少部分进入血液；同年 ， 诺和诺德治疗糖尿病的口服索马鲁肽获 FDA 批准上市 ， 他们利用带有羧基的脂溶性分子携带多肽的方式 ， 以促进小肠对于多肽药物的吸收 。 诺和诺德使用的这种方式是药物输送公司 Emisphere 开发的 ， 早在 20 年前 ， Emisphere 就与诺和诺德、诺华等大型药企合作开发口服多肽药物 ， 但都以失败告终 ， 直到 2019 年 ， 诺和诺德带来口服索马鲁肽 。 日前 ， 湖南中晟全肽生化有限公司（以下简称“中晟全肽”）与丽珠医药集团股份有限公司（以下简称“丽珠医药”）达成新药研发合作 。 中晟全肽将利用其独有的多肽信息压缩技术（PICT）平台发现全新的多肽先导化合物 ， 并利用丽珠医药的微球技术将多肽药物商业化 。 微球制剂具有长效缓释或靶向作用 ， 可以延长多肽药物的半衰期 ， 这也是中晟全肽选择和丽珠医药合作的重要原因 。


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