华印健康卫士|服用多吉美多久会出现耐药的情况呢?


索拉非尼(多吉美)是由德国拜耳公司生产的一种具有多靶向治疗作用的新药物 , 是多种激酶抑制剂 , 在体外可抑制肿瘤细胞增殖 。 具有双重抗肿瘤效应 。 多吉美不仅能阻断VEGF通路 , 还可阻断Raf通路(多靶点) , 因此可同时起到抗血管生成和抗肿瘤细胞增殖的双重作用 。 在2007年10月被欧洲药品评价局(EMEA)批准索拉非尼用于治疗肝细胞癌 。 目前索拉非尼获批的适应症有肝癌、肾癌、甲状腺癌 , 疗效显著 , 深受患者青睐 。
多吉美可对Raf-1的丝氨酸/苏氨酸激酶活性产生很强的抑制作用 , 直接抑制肿瘤细胞的生长 , 而且多吉美还可以抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)-2、VEGFR-3、血小板源生长因子受体(PDGFR)-β、FLT-3和KIT等的酪氨酸激酶活性 , 切断癌细胞的血液供应 , 间接抑制癌细胞的增长 。
然而 , 大部分患者也面临着一个索拉非尼无效(原发耐药)或后续耐药(继发耐药)的现实 。 发表在《The American Journal of GASTROENTEROLOGY》上的一篇报告 , 肝癌患者在使用索拉菲尼后 , 几乎都会面对耐药的情况 。 如果索拉非尼对肝脏肿瘤起效的话 , 肿瘤的体积会缩小 , 或者保持稳定 , 而在复查的过程中 , 一旦出现肿瘤增大 , 或者出现了新发病灶 , 那么说明索拉非尼耐药了 。
因此 , 我们强烈推荐在使用索拉非尼的过程中 , 每2~3个月行一次全面的影像学检查 。 另外 , 还有一点需要指出 , 在索拉非尼刚耐药的一段时间里 , 很可能并无法从影像上体现出来 。 此时 , 就需要从抽血的肿瘤标志物中寻找“蛛丝马迹”了 。 建议在使用索拉非尼前进行肿瘤标志物检查 , 作为基线指标 , 每个月进行一次复查 , 如果指标下降 , 说明索拉非尼有效 , 一旦再次升高 , 则预示索拉非尼出现了耐药的可能 。
研究发现 , 索拉非尼的耐药期是因人而异的 , 平均一年左右 , 但是有的人只有几个月便耐药 , 只有一少部分幸运的患者能持续服用索拉非尼一年左右 。 当然 , 现在即使索拉非尼耐药也不用害怕 , 新的靶向药也已经陆续上市 , 比如瑞戈非尼、乐伐替尼等可以用于索拉非尼耐药的肝癌患者 , 索坦、依维莫司可以用于索拉非尼耐药的肾癌患者 。
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