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#乙肝#乙肝国内在研新药HS-10234，替诺福韦前药，已启动临床


相比国外许多正处于临床一二期试验的乙肝新药 ， 目前我们国内的豪森药业研发的抗病毒1.1类创新药HS-10234 ， 已经开始进入随机、双盲、双模拟阳性药对照的III期临床 。
#乙肝#乙肝国内在研新药HS-10234，替诺福韦前药，已启动临床
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乙肝国内在研新药HS-10234 ， 替诺福韦前药 ， 目前已启动III期临床
从公开信息查到 ， 目前国内已经进入III期临床的乙肝新药有5种 ， HS-10234是其中之一 ， 该新药为新一代的单磷酰胺单酯类替诺福韦前药 ， 主要研发优势是 ， 该在研III期临床新药既能够提高抗病毒治疗效果 ， 还可以减低药物毒副作用 ， 属于新型的替诺福韦前药 。 而这家豪森药业为国内大型医药集团 ， 下设豪森医药研究院 。
【#乙肝#乙肝国内在研新药HS-10234，替诺福韦前药，已启动临床】2018年12月6日 ， 该创新药已经展开评价HS-10234用于治疗慢性乙肝的安全性和有效性 。 多中心III期临床主要评估该在研新药对比富马酸替诺福韦二吡呋酯（TDF）的安全性和治疗效果 。 乙肝病毒长期与难治愈联系到一起 ， 因为病毒为DNA病毒 ， 有核心和外壳两部分构成 ， 乙肝病毒基因组存在于核心颗粒位置 ， 是由双链不完全环形构成 。
#乙肝#乙肝国内在研新药HS-10234，替诺福韦前药，已启动临床
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乙肝病毒复制原理既是治疗难点 ， 复制模板cccDNA高度稳定 ， 可以长期存在人体肝细胞内 ， 国内外肝病医药学认可的有效治疗药物 ， 主要有恩替卡韦（ETV）、替诺福韦酯（TDF）以及长效干扰素 。 以上是乙肝目前的一线用药 ， ETV和TDF都属于核苷酸类似物（NAs） ， 治疗乙肝原理为在乙肝病毒复制过程中 ， 通过与病毒竞争性的结合到DNA上 ， 但是 ， NAs只能完成一次上述过程 。 NAs缺陷也十分明显 ， 需要长期口服用药 。
导致NAs长期服用 ， 主要原因是 ， NAs无法进入肝细胞核内的复制模板cccDNA起作用 ， 只能够抑制胞质环境下的乙肝病毒复制 。 同时 ， 长期口服NAs还容易发生耐药 ， 一旦停用NAs容易造成乙肝反跳 ， HBV-DNA再次反弹 ， 副作用也会随着服用时间延长和增加 。
干扰素（IFN）是乙肝治疗另一个方向 ， 但是 ， IFN对乙肝病毒本身无法直接杀灭或抑制 ， 所以IFN治疗主要是间接抗病毒作用 ， 并非针对乙肝病毒本身研发的药物 。 当然 ， 干扰素本身具有广谱性 ， 治疗效果也相比NAs具有更高的表面抗原阴转率 ， 但是 ， 并非所有乙肝患者（CHB）都适合使用IFN ， 大部分CHB对IFN应答率不佳 。 同时 ， IFN对人体副作用高于使用NAs 。
我们回到开头 ， 小番健康介绍的已经进入II期临床的HS-10234片 ， 属于核苷（酸）类似物 ， 治疗原理已经在上面讲清楚 。 核苷酸类似物主要作用于干扰乙肝病毒DNA的合成 ， 终止乙肝病毒DNA链延长而起到抗病毒作用 。 所以 ， 不难发现 ， 核苷酸类对比干扰素 ， 核苷酸类似物才是真正针对乙肝病毒研发的抗病毒药物 。
#乙肝#乙肝国内在研新药HS-10234，替诺福韦前药，已启动临床
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HS-10234的研发亮点是 ， 相比从前的NAs ， 该创新药具有更低的对人体副作用毒性 ， 同时该在研创新药也能够起到抗病毒作用的核苷类似物 。 公开信息显示 ， HS-10234是替诺福韦前药 ， 国内参与该新药III期临床已有963人 ， 主要评价该新药在口服48周后 ， 抑制乙肝病毒效果 ， 即HBV-DNA下降幅度能否低于29IU/mL 。
小番健康结语：HS-10234为1.1类创新药 ， 替诺福韦前药 ， 目前已经启动随机双盲对照的III期临床研究 。 值得一提的是 ， 国内多数具备实力的药企 ， 多属于研发三种方向 ， 即阿德福韦前药、替诺福韦前药、克拉夫定前药 。 豪森药业自主研发的HS-10234片已经进入三期临床 ， 原理上 ， 该创新药无法彻底根除cccDNA ， 主要亮点是低毒副作用与增强治疗效果 。


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