磷酸二酯酶抑制剂是在目前并不算常见的药物,因为很多人都不认识或不了解,总是对药物产生一些分歧,以至于大家总是以为这种药物,可能会有害人的身体健康,其实关于它的品种有很多,但主要在临床上可以治疗心绞痛,心律失常,高血压,心衰疾病,同时也能有效扩张我们的血管,达到抗血小板活性的药物,在目前对身体有着很大的功效,被人们所熟知了解 。
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药理作用
磷酸二酯酶抑制剂对磷酸二酯酶的抑制使cAMP水平增高,cAMP对心及功能的维持具有重要作用,cAMP水平增
高能导致强心作用 。各种制剂如氨力农(amrinone)、米力农(mlrinone)、依诺昔酮(enoximone)和伊马唑呾(imazodan)等短期的血流动力效应如增加心排血量,降低左室充盈压效果明显,但长期口服氨力农、米力农、依诺昔酮、伊马唑呾改善心脏运动耐量的效果令人失望 。米力农和大剂量依诺昔酮还增高病死率和室性心律失常发生率 。
磷酸二酯酶抑制剂拥有抑制磷酸二酯酶活性的功效,降低第二信使(cAMP或cGMP)的水解,因而提升细胞内cAMP或cGMP的浓度 。有些磷酸二酯酶抑制剂可选择性地抑制不同类型的磷酸二酯酶的活性 。
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主要品种
折叠PDE1抑制剂
在治疗中枢神经系统、心血管和免疫系统紊乱中有一定意义 。
主要品种有: Vinpoeetin、Phenothiazine、SCH5186
PDE2抑制剂
在治疗心绞痛、心律失常、高血压和心衰中发挥作用 。
主要品种有:EHNA
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PDE3抑制剂
许多PDE3抑制剂被视作强效血管扩张剂和兼有抗血小板活性的药物而用于治疗心衰 。可调节T淋巴细胞功能,人类T 细胞以PDE3和PDE4占优势,PDE3和PDE4抑制剂相互协同.能强有力地抑制T细胞受体介导的细胞因子的产生和有丝分裂的扩增。
主要品种有:氨力农 Amrinone 米力农 Milrinone
氨力农和米力农属强心药,其通过抑制3型磷酸二酯酶(PDE3),阻碍心肌细胞内的cAMP降解,高浓度的cAMP激活多种蛋白酶,使心肌膜上的钙通道开放,Ca2 内流,达到正性肌力作用 。本类药物为吡啶联吡啶酮类化合物,性质相对稳定 。
PDE4抑制剂
新型抗炎药物可抑制免疫和炎症细胞 。用于哮喘的治疗.能减少特异反应性的病人的皮肤病变部位的炎症 。
主要品种有: Rolipram,roflumilast、Denbufylline、CDP840、CP80633、Ro20 1724 1-pyridy|naphthalen
PDE5抑制剂
使胞内cGMP升高将有利于高血压、充血性心力衰竭、冠状动脉疾病和心绞痛的治疗,且PDE5抑制剂尚有拭血小板和抗血栓活性 。此外,PDE5抑制荆能降低肺动脉压力并对心率影响极少,有望成为新型的选择性的肺动脉扩张荆 。
主要品种有:西地那非 Sildenafil,tadalafil,vardenafil Zaprinast,Viagm CSilaenaft1),E4021
Sidenafil,被认为是目前治疗勃起障碍(ED)首选而且疗效确切的药物 。
【磷酸二酯酶抑制剂药理作用是什么?】
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