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格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲，有何区别，哪种更好？

平时我们所说的“格列XX”这一类降糖药 ， 按照药物化学结构分类叫做磺脲类药物 ， 主要通过与胰岛B细胞膜上的特异性受体结合 ， 导致ATP敏感的钾离子通道关闭 ， 诱发细胞膜的去极化 ， 引起细胞外钙离子内流 ， 最终达到促进胰岛素分泌的作用 。
磺脲类药物可以刺激胰岛B细胞及增加胰岛素分泌 ， 通过增加胰岛素的分泌量而起到降低血糖的作用 。 因而 ， 使用磺脲类药物要求患者尚存一定的胰岛功能 。
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磺脲类药物目前已经有三代产品：
第一代磺脲类药物包括甲苯磺丁脲、醋磺己脲、氯磺丙脲 。 此类药物容易引起严重低血糖及其他不良反应 ， 所以目前临床使用极少 。
第二代磺脲类药物主要有格列本脲（优降糖、消渴丸）、格列齐特、格列吡嗪、格列波脲和格列喹酮 。 其中 ， 格列本脲可引起严重而持续的低血糖 ， 研究显示 ， 格列本脲引起严重低血糖的概率是格列吡嗪的2倍 。 因此 ， 老年患者特别是合并心脑血管疾病的患者不宜使用格列本脲 。
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格列齐特、格列齐特缓释片和格列吡嗪控释片属于中长效制剂 ， 降糖作用较强 ， 其中缓释片和控释片作用时间更长 ， 每日服一次即可 。 格列齐特的降糖作用比格列本脲低 ， 能抑制血小板聚集、黏附 ， 增强纤维蛋白溶解而防治血凝与血栓形成 ， 对防治微血管病变有效 ， 可用于有视网膜病变、肾脏病变的糖尿病患者 。 格列齐特服后迅速发挥降糖作用 ， 作用持续10～20小时 ， 在肝中分解为无活性的代谢产物 ， 主要从肾排出 ， 肾小球滤过率低于60毫升/分时应慎用 。
格列吡嗪能有效降低餐后高血糖 ， 胃肠吸收较快 ， 最高药效时间与进餐后血糖高峰时间较一致 ， 一般用于经饮食控制和体育锻炼疗效不满意的轻/中度2型糖尿病患者 。
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格列喹酮的作用与格列本脲相同 ， 是磺脲类药物中唯一主要经肝脏排泄的药物 ， 经肾排泄量仅为5% ， 适用于病程短、病情较轻、合并轻至中度肾功能不全、心脑血管硬化及体质虚弱、营养不良 ， 特别是60岁以上的老年糖尿病患者 。
第三代磺脲类药物是格列美脲 。 其降糖作用较强 ， 能改善组织对胰岛素的敏感性 ， 促进胰岛素分泌的作用与第二代磺脲类药物类似 ， 但较少发生严重低血糖 ， 且对心血管的影响较小 ， 心血管不良反应较少 。
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●那么 ， 磺脲类药物具体适用于哪些患者呢？
磺脲类药物主要适用于2型糖尿病患者经过饮食和运动治疗后血糖仍控制不佳者 。
老年患者、以餐后血糖升高为主的患者可以选择短效磺脲类药物 ， 如格列吡嗪和格列喹酮 。
轻/中度肾功能不全者推荐选用格列喹酮 ， 因为格列喹酮是磺脲类药物中主要经肝脏排泄的唯一药物 ， 经肾排泄较少 。
病程长、空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中长效制剂（控释片和缓释片） 。
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●磺脲类药物禁用于以下患者：
1型糖尿病患者；
对磺脲类药物过敏或有严重不良反应者；
2型糖尿病合并急性并发症者（如糖尿病酮症酸中毒或高渗性昏迷）；
糖尿病合并妊娠或处于哺乳期的糖尿病患者；
2型糖尿病伴急性应激状态者（如严重感染、严重创伤、手术期间、急性心肌梗死）；
2型糖尿病合并严重的心、脑、肾、肝损害者 。
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