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PSM药盾公益|“我不是药神”解密靶向药——吉非替尼


作者：广东省药学会 广州医科大学附属第一医院 关靖怡
很多人知道 ， 《我不是药神》这部电影由真实事件改编 ， 讲述了由于治疗慢性粒细胞性白血病的原研药过于昂贵 ， 一位保健品店老板前往印度购置仿制药的故事 。 这么昂贵的救命药究竟是什么原理？靶向药真的那么神奇吗？
靶向药物治疗是在细胞分子水平上 ， 针对已经明确的致癌位点的治疗方式 ， 该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子 ， 也可以是一个基因片段 。 靶向药物进入体内 ， 会特异地与致癌位点相结合发生作用 ， 使肿瘤细胞特异性的死亡 ， 而不会波及肿瘤周围的正常组织 ， 针对肿瘤在器官组织的分子水平的靶点不同 ， 可以使用不同的靶向药物 。
靶向药物根据靶向部位的不同 ， 又可以分为两大类 ， 即肿瘤细胞的靶向药物和肿瘤血管的靶向药物 。 肿瘤细胞的靶向药物是利用肿瘤细胞表面的特异性抗原或受体作为靶向 ， 肿瘤血管的靶向药物则是利用肿瘤区域新生毛细血管内皮细胞表面的特异性抗原或受体起作用 。 目前已有多种用于临床的靶向药物 ， 如吉非替尼、克唑替尼、奥希替尼、贝伐珠单抗等 ， 大大延长了肿瘤患者的生存期 。

PSM药盾公益|“我不是药神”解密靶向药——吉非替尼
本文插图

肺癌化疗是其治疗的主要方法 。 其中易瑞沙是肺癌化疗中最常用的药物 。 它通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导 ， 抑制肿瘤细胞的增殖 ， 实现靶向治疗 。 并且具有良好的耐受性 。

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易瑞沙（吉非替尼）抗肿瘤机理
易瑞沙即吉非替尼 ， 是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂 ， 该酶通常表达于上皮来源的实体瘤 ， 能抑制肿瘤细胞的生长 ， 抑制其血管生成 。 在体外 ， 可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡 ， 并抑制血管生成因子的侵入和分泌 。 在动物试验或体外研究中已证实 ， 吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性 。
易瑞沙副作用有优势
易瑞沙副作用小是其一大优势 。 易瑞沙的总体耐受性良好 。 大部分副作用为轻度 ， 无需处理 。 超过10％的受试者报告的副作用为皮疹(44.0%)、皮肤瘙痒(15.7%)和腹泻(11.3%) 。 所出现的副作用严重程度及发生频率与在其他临床研究中观察到的相一致 。
易瑞沙与其他化疗药物联用
科学研究者曾对易瑞沙是否与化疗同时进行做研究 ， 结果显示易瑞沙联合化疗不能提高患者的疗效 ， 瘤反应率、疾病进展时间、总的生存数也未见改善 。 易瑞沙的药效依赖于个体反应性 。 两个大规模的非小细胞肺癌一线治疗的随机对照研究都显示吉非替尼联合含铂的化疗方案并不能提高非小细胞肺癌的疗效 。 因此 ， 不推荐使用这种联合治疗方案 ， 但是一些抗癌中药如人参皂苷Rh2还是可以与化疗药物联用 ， 具有协同抗癌的作用 。
易瑞沙也可以与人参皂苷Rh2一起使用减少耐药性产生 。 易瑞沙作为EGFR突变型的靶向药物 ， 在对非小细胞肺癌的疗效还是显著的 ， 但在服用一段时间后会有较严重的抗药性产生 ， 效果较起初不到一半 。 临床研究发现 ， 在服用易瑞沙时同时服用人参皂苷Rh2能较好的减少机体的抗药性 ， 与药物起协同作用 。
易瑞沙适应症
适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC） 。 既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗 。
对于化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效 ， 是基于客观反应率指标而确立的 ， 尚无对照性的研究显示改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益 。 本品用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照的临床研究 ， 尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实 。 对于非小细胞肺癌的一线治疗 ， 两个大型的随机对照临床试验结果表明：基于铂剂的二联化疗方案合用本品治疗后未显示任何受益 ， 因此 ， 易瑞沙不适用于此种治疗 。


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